для
медичного
застосування
препарату
(SOLPADEINE®)
Склад:
діючі
речовини: 1
таблетка
містить 500 мг
парацетамолу,
30 мг кофеїну, 8
мг кодеїну
фосфату
гемігідрату;
допоміжні
речовини:
натрію
гідрокарбонат,
сорбіт (Е 420),
сахарин натрію,
натрію
лаурилсульфат,
кислота
лимонна
безводна,
натрію
карбонат
безводний, повідон,
диметикон.
Лікарська
форма. Таблетки
розчинні.
Основні
фізико-хімічні
властивості:
Плоскі,
круглі, білі
таблетки зі
скошеними краями,
рівні з
одного боку,
з лінією для
розлому з
іншого боку.
Фармакотерапевтична
група.
Аналгетики
та
антипіретики.
Код АТС N02B E51.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Парацетамол
чинить
знеболювальну
і жарознижувальну
дії
внаслідок
селективного
пригнічення
синтезу
простагландинів
у
центральній
нервовій
системі (ЦНС).
Кофеїн
збільшує
ефективність
аналгезії
завдяки
збуджувальній
дії на ЦНС,
може усувати
депресію,
спричинену
відчуттям
болю. Крім
того, через
посилення
проникності
гістогематичних
бар’єрів
збільшує
концентрацію
інших
компонентів
препарату в
головному мозку.
Кодеїн
збуджує
опіатні
рецептори
головного
мозку, змінює
характер
сприйняття болю,
має слабку
протикашльову
дію.
Фармакокінетика.
Парацетамол
добре
всмоктується
у шлунково-кишковому
тракті (ШКТ).
Концентрація
речовини в
плазмі
досягає піку
через 15-60 хвилин, а
період
напіввиведення
з плазми становить
1-4
години.
Відносно
рівномірно
розподіляється
в організмі,
на 20-30 %
зв’язується
з білками плазми.
Метаболізується
в печінці та
виводиться
виключно у
формі кон’югованих
метаболітів.
Після
перорального
прийому
кофеїн
всмоктується
швидко. Максимальні
концентрації
в плазмі
досягаються
в межах 1
години, час
напіввиведення
становить
приблизно 4
години. Через
48 годин 45 % дози
кофеїну
виводиться з
сечею у формі
1-метилсечової
кислоти і
1-метилксантину.
Кодеїну
фосфат добре
всмоктується
після перорального
прийому,
метаболізується
в печінці до
морфіну,
норкодеїну
та інших
метаболітів.
Час
напіввиведення
становить 3-4
години.
Виводиться
майже
повністю
нирками
здебільшого у
формі
кон’югатів з
глюкуроновою
кислотою.
Приблизно 86 %
пероральної
дози
виділяється
з сечею протягом
24 годин.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Головний
біль,
мігрень, біль
у спині,
невралгія,
біль у
м’язах,
суглобах,
м’язово-скелетний
біль, ішіас,
зубний біль,
біль після
видалення
зуба та
зубних
процедур,
біль,
пов’язаний з
синуситами,
біль у горлі,
періодичний
біль під час
менструації,
біль,
асоційований
з гарячкою.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до опіоїдних
аналгетиків
та до
будь-якого з
компонентів
препарату.
Тяжкі
порушення функції
печінки
та/або нирок,
бронхіальна астма,
пригнічення
дихання,
травма
голови, підвищений
внутрішньочерепний
тиск, період
після
операції на
жовчних
шляхах, вроджена
гіпербілірубінемія,
дефіцит
глюкозо-6-фосфатдегідрогенази,
алкоголізм,
захворювання
крові,
виражена
анемія, лейкопенія,
стани
підвищеного
збудження;
порушення
сну; тяжка
артеріальна
гіпертензія; органічні
захворювання
серцево-судинної
системи (у
тому числі
атеросклероз);
декомпенсована
серцева недостатність,
порушення
серцевої
провідності,
ішемічна
хвороба
серця,
глаукома;
епілепсія,
гіпертиреоз,
тяжкий
атеросклероз,
схильність
до спазму
судин. Не
застосовувати
разом з
інгібіторами
моноаміноксидази
(МАО) та
протягом 2
тижнів після
припинення
застосування
інгібіторів
МАО. Кожна
таблетка розчинна
містить 50 мг
сорбіту (Е 420),
тому не слід застосовувати
препарат
пацієнтам з
рідкісною
спадковою
інтолерантністю
до фруктози.
Літній вік.
Вагітність
та період
годування
груддю.
Дитячий вік
до 12 років.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та інші
види
взаємодій.
Швидкість
всмоктування
парацетамолу
може
збільшуватися при
одночасному застосуванні
з
метоклопрамідом
та домперидоном,
і
зменшуватись
при
застосуванні
з
холестираміном.
Антикоагулянтний
ефект варфарину
та інших
кумаринів
може бути посилений
тривалим
регулярним
застосуванням
парацетамолу
з
підвищенням
ризику кровотечі.
Періодичний
прийом не дає
значного
ефекту.
Барбітурати
зменшують
жарознижувальний
ефект
парацетамолу.
Антисудомні
препарати
(включаючи
фенітоїн,
барбітурати,
карбамазепін),
які
стимулюють
активність
мікросомальних
ферментів
печінки,
можуть
посилювати токсичний
вплив
парацетамолу
на печінку внаслідок
підвищення
ступеня
перетворення
препарату на
гепатотоксичні
метаболіти.
Одночасне застосування
високих доз
парацетамолу
з ізоніазидом
підвищує
ризик
розвитку
гепатотоксичного
синдрому.
Парацетамол
знижує
ефективність
діуретиків.
Не застосовувати
одночасно з
алкоголем.
Кодеїн
може
пригнічувати
вплив
метоклопраміду
та
домперидону
на шлунково-кишкову
перистальтику.
Кодеїн
посилює
ефекти
засобів, що
пригнічують
центральну
нервову
систему (включаючи
алкоголь,
анестетики,
снодійні лікарські
засоби,
седативні
препарати, трициклічні
антидепресанти,
фенотіазинові
транквілізатори).
Пацієнтам,
які приймають
інгібітори
моноаміноксидази
(МАО), не слід
призначати
препарат,
оскільки така
взаємодія
може бути
причиною
виникнення
серотонінового
синдрому.
Особливості
застосування.
Перед
застосуванням
препарату
слід проконсультуватися
з лікарем.
Небезпека
передозування
вища у
пацієнтів з
нецирозними
алкогольними
захворюваннями
печінки.
Не
застосовувати
одночасно
інші препарати,
що містять
парацетамол або
кодеїн.
Пацієнтам
з
порушеннями
функції
печінки або
нирок
помірного
ступеня
перед застосуванням
препарату
слід
проконсультуватися
з лікарем. Захворювання
печінки
підвищують
ризик ураження
печінки
парацетамолом.
Тривале
чи надмірне
застосування
кодеїну може
призвести до
залежності.
Пацієнтам з обструктивними
захворюваннями
шлунково-кишкового
тракту або
гострими
абдомінальними
станами перед
застосуванням
препарату
необхідно
проконсультуватися
з лікарем.
Пацієнтам з
холецистектомією
в анамнезі
перед застосуванням
препарату
необхідно
проконсультуватися
з лікарем,
оскільки є
ризик виникнення
гострого
панкреатиту.
Слід з
обережністю
призначати
препарат пацієнтам
при станах,
які можуть
бути погіршені
застосуванням
опіоїдів,
зокрема при депресії,
захворюваннях
органів
дихання; пацієнтам
з
гіпертрофією
простати,
запальними
або
обструктивними
захворюваннями
шлунка.
Під час
лікування
препаратом
слід уникати
надмірного
вживання
напоїв, що
містять кофеїн
(наприклад
кави, чаю),
оскільки це
може спричинити
посилення
побічних
ефектів кофеїну,
таких як
запаморочення,
підвищена збудливість,
безсоння,
неспокій,
тривога, роздратованість,
головний
біль,
порушення з боку
шлунково-кишкового
тракту і
прискорене
серцебиття.
Кожна
таблетка
розчинна
містить 398 мг
натрію. Це
слід
враховувати
пацієнтам,
які дотримуються
дієти з
контрольованим
вмістом натрію.
Не
перевищувати
встановленої
дози. У разі
передозування
слід негайно
звернутися
до лікаря.
Якщо
головний
біль стає
постійним,
слід проконсультуватися
з лікарем.
Якщо симптоми
не зникають,
посилюються
або тривають
більше 3 днів,
зверніться
до лікаря.
Застосування
у період
вагітності або
годування
груддю.
Не
застосовувати
в період
вагітності
або годування
груддю.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.
Враховуючи,
що при
застосуванні
препарату у
хворих
можуть
виникнути
побічні
реакції
(сонливість,
запаморочення),
на час прийому
препарату
слід
утриматися
від керування
транспортними
засобами та
виконання інших
робіт, що
потребують
концентрації
уваги.
Діти.
Не
рекомендується
застосовувати
препарат
дітям віком
до 12 років.
Спосіб
застосування
та дози.
Препарат
призначений
для
перорального
застосування.
Дорослі
та діти віком
від 12 років: по 1-2
таблетки,
розчинені у
півсклянки
води, кожні 4-6
годин у разі
необхідності,
але не
частіше ніж
через 4 години.
Приймати не
більше 8
таблеток
протягом 24
годин. Не
приймати
більше 3 днів без
консультації
з лікарем.
Передозування.
При
довготривалому
застосуванні
високих доз
препарату
можливі
апластична
анемія, тромбоцитопенія,
панцитопенія,
агранулоцитоз,
нейтропенія,
лейкопенія.
При прийомі високих
доз можливе
виникнення
порушень з боку
ЦНС
(запаморочення,
психомоторне
збудження і
порушення
орієнтації
та уваги, безсоння,
тремор,
нервозність,
занепокоєння),
з боку
сечовидільної
системи –
нефротоксичність
(ниркова
коліка,
інтерстиціальний
нефрит,
папілярний
некроз).
У разі
передозування
можуть
спостерігатися
підвищене
потовиділення,
психомоторне
збудження
або
пригнічення
ЦНС, сонливість,
порушення
свідомості,
порушення
серцевого
ритму,
тахікардія,
екстрасистолія,
тремор,
гіперрефлексія,
судоми.
Симптоми
передозування
парацетамолом. Симптоми
передозування
парацетамолом
в перші 24
години:
блідість,
нудота,
блювання, анорексія,
абдомінальний
біль,
гепатонекроз,
підвищення
активності
печінкових
трансаміназ,
збільшення
протромбінового
індексу.
Ураження
печінки може
стати явним
через 12-48 годин після
передозування.
Небезпека
передозування
вища у
пацієнтів з
нецирозними
алкогольними
захворюваннями
печінки.
Можуть виникати
порушення
метаболізму
глюкози та
метаболічний
ацидоз. При
тяжкому
отруєнні
печінкова
недостатність
може
прогресувати
до енцефалопатії,
коми та
призвести до
смерті. Гостра
ниркова
недостатність
з гострим некрозом
канальців
може
розвинутись
навіть за
відсутності
тяжкого
ураження
нирок.
Відзначали
також
серцеву
аритмію.
Ураження
печінки можливе
у дорослих,
які прийняли
Лікування. При
передозуванні
необхідна
швидка медична
допомога,
навіть якщо
симптоми
передозування
відсутні.
Призначення
метіоніну перорально
або N-ацетилцистеїну
внутрішньовенно
можуть мати
позитивний
ефект
протягом 48
годин після
передозування.
У разі
необхідності
застосовують
альфа-адреноблокатори.
Потрібно
також вжити
загальнопідтримуючих
заходів.
Симптоми
передозування
кофеїном. Передозування
кофеїном
може
спричинити нервозність,
занепокоєння,
безсоння,
збудження,
синдром
підвищенної
нервово-рефлекторної
збудливості,
тремор,
сечогінний ефект,
прискорене
дихання,
припливи
крові до
обличчя,
судоми,
порушення
роботи
шлунково-кишкового
тракту,
епігастральний
біль,
блювання,
тахікардію
або серцеву
аритмію, екстрасистолію,
запаморочення,
дратівливість,
стан афекту,
тривожність,
конвульсії,
незв’язність
думок і
мовлення,
психомоторне
збудження
або періоди
невтомності. Клінічно
важливі
симптоми
передозування
кофеїну
пов’язані
також із
ураженням печінки
парацетамолом.
Лікування. Необхідно
промити
шлунок.
Оксигенотерапія,
при судомах –
діазепам.
Симптоматична
терапія. Специфічного
антидоту
немає,
призначають
антагоністи
бета-адренорецепторів
за умови
виникнення
кардіотоксичних
ефектів.
Симптоми
передозування
кодеїном.
Передозування
кодеїном в
першій фазі
характеризується
нудотою та
блюванням.
Гостре
пригнічення
дихального
центру може
спричинити ціаноз,
сповільнене
дихання,
сонливість,
атаксію,
рідше –
набряк
легень.
Можливе
виникнення задишки, апное,
артеріальної
гіпотензії,
тахікардії, міозу,
судом,
колапсу,
затримки
сечовиділення.
Можуть
спостерігатися
ознаки вивільнення
гістаміну.
Лікування.
Терапія симптоматична.
Необхідно
забезпечити
доступ
свіжого
повітря,
показано промивання
шлунка і
очищення
кишечнику, контроль за
життєво
важливими
функціями організму. У разі
застосування
більше 350 мг
кодеїну
дорослим або
більше 5 мг/кг
маси тіла
дітям прийом
активованого
вугілля
доцільний
протягом першої
години. За
умови появи
коми або
пригнічення
дихання
застосовують
специфічний
антидот –
налоксон – та
спостерігають
за хворим
щонайменше 4
години після
застосування
або щонайменше
8 годин до
повного
вивільнення
препарату.
Тяжке
пригнічення
функцій
центральної
нервової
системи
потребує
застосування
кисню,
проведення
штучної
вентиляції
легень.
Високі
дози натрію
гідрокарбонату
можуть
спричинити
гіпернатріємію,
провокувати
виникнення
шлунково-кишкових
симптомів, таких
як відрижка
та нудота.
Необхідно
надати
медичну
допомогу та
контролювати
електролітний
баланс.
Побічні
реакції.
Побічні
ефекти
залежать від
дози та індивідуального
метаболізму
пацієнта.
З боку
кровоносної
та лімфатичної
системи:
тромбоцитопенія,
агранулоцитоз, анемія,
сульфгемоглобінемія
і метгемоглобінемія,
гемолітична
анемія,
лейкопенія, нейтропенія,
панцитопенія.
З
боку імунної
системи: алергічні
реакції,
анафілаксія,
анафілактичний
шок, шкірні
реакції
гіперчутливості,
такі як
шкірне
висипання,
ангіоневротичний
набряк,
синдром
Стівенса-Джонсона.
З
боку шкіри та
підшкірної
клітковини: кропив’янка,
пурпура,
алергічний
дерматит,
еритродермія,
мультиформна
еритема, токсичний
епідермальний
некроліз,
свербіж,
пітливість,
крововиливи,
виразки на
слизовій оболонці
ротової
порожнини.
З
боку органів
дихання:
бронхоспазм
у пацієнтів,
чутливих до
аспірину та
до інших
НПЗЗ.
З боку
гепатобіліарної
системи:
порушення
функції
печінки, підвищення
активності
печінкових
ферментів,
гепатонекроз,
печінкова
недостатність,
жовтяниця.
З
боку
нервової
системи:
підвищена
збудливість,
запаморочення,
тремор,
парестезії,
неспокій,
тривога,
посилення головного
болю за умови
тривалого
застосування
препарату,
сонливість,
безсоння, роздратованість,
прискорене
серцебиття.
З
боку психіки: психомоторне
збудження і
порушення
орієнтації,
занепокоєність,
нервове
збудження,
відчуття
страху,
порушення
сну, сплутаність
свідомості,
ейфорія,
дисфорія,
депресія,
галюцинації,
тривога,
седативний
стан, у
випадку
тривалого
застосування
у високих дозах
можлива
залежність.
З
боку травної
системи: дискомфорт
і біль у
животі,
печія, запор,
нудота,
блювання,
порушення
травлення,
сухість у
роті, гострий
панкреатит у
пацієнтів з
холецистектомією
в анамнезі.
З
боку серця: підвищення
артеріального
тиску,
відчуття
серцебиття,
болі в серці,
брадикардія,
аритмія,
артеріальна
гіпотензія.
З
боку нирок і
сечовидільної
системи:
затримка
сечовипускання, ниркова
коліка.
Інші:
загальна
слабкість,
міоз,
гіпоглікемія.
Термін
придатності.
4 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати
при
температурі
не вище 25 ˚С у
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
По 2
таблетки в
стрипі, по 6
стрипів у
картонній
коробці.
Категорія
відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ГлаксоСмітКлайн
Дангарван
Лімітед,
Ірландія/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.
Місцезнаходження.
Нокбрек,
Дангарван,
графство
Уотерфорд, Ірландія/Knockbrack, Dungarvan, Co Waterford, Ireland.