ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФОКУСИН

(FOKUSIN^®)

Склад:

діюча речовина: tamsulosin;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія, целюлоза мікрокристалічна, дибутилсебацинат, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний водний, тальк, азорубін (Е 122), барвник патентований синій V (Е 131), желатин.

Лікарська форма.

Капсули тверді з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування функціональних розладів при доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи ангіоневротичний набряк, зумовлений дією лікарського засобу; підвищена чутливість до будь-якого іншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі протягом дня. Капсулу слід ковтати, запиваючи молоком або водою (приблизно 150 мл), стоячи або сидячи. Капсулу приймати цілою, не розжовуючи, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компонента.

Побічні реакції.

Порушення з боку нервової системи:

часто – запаморочення;

нечасто – головний біль;

рідко – непритомність.

Cерцево-судинні порушення:

нечасто – постуральна артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття.

Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасто – риніт.

Шлунково-кишкові розлади:

нечасто – запор, діарея, нудота, блювання.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

нечасто – висипання, свербіж, кропив’янка;

рідко – ангіоневротичний набряк.

Порушення з боку статевої системи:

нечасто – ретроградна еякуляція;

дуже рідко – пріапізм.

Загальні розлади:

нечасто – астенія.

Ушкодження, отруєння та ускладнення хірургічних процедур:

частота невідома – інтраопераційний синдром нестабільної райдужки.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин.

Передозування.

Після передозування препарату існує можливість виникнення гострої артеріальної гіпотензії. Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату необхідно промити шлунок, застосувати активоване вугілля або осмотичний проносний засіб, такий як сульфат натрію, привести хворого у лежаче положення, при необхідності – ввести судинозвужувальні препарати.

Необхідно вживати заходів для загальної підтримки та проводити моніторинг функціонального стану нирок. Діаліз навряд чи є доцільним, оскільки тамсулозин зв’язується з білками плазми крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат призначений лише для лікування чоловіків.

Діти. Препарат не призначають дітям.

Особливості застосування.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. У зв’язку з цим пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають з’ясувати, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з IFIS.

Як і при застосуванні інших α₁-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезазначених симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть викликати такі ж самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку лікування та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності та з вираженими порушеннями функції печінки (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень із застосуванням препарату у таких пацієнтів не проводили. Перш ніж розпочати застосовувати препарат, необхідно верифікувати діагноз.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Стосовно впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами досліджень не проводилося. Однак пацієнтів необхідно попереджати про можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія не спостерігається при одночасному застосуванні препарату Фокусин з атенололом, еналаприлом або ніфедипіном. При одночасному застосуванні препарату з циметидином відзначалося деяке підвищення концентрації тамсулозину у плазмі крові, а з фуросемідом – зменшення концентрації, однак це не вимагає зміни дози препарату Фокусин.

У дослідженнях in vitro на фракціях мікросом печінки (які представляють систему ферментів цитохрому P450) було встановлено, що тамсулозин взаємодіє з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом. Диклофенак і варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину.

Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид і симвастатин не змінюють вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Супутнє лікування іншими антагоністами α_1А-адренорецепторів може призвести до вираженого підсилення гіпотензивного ефекту.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фокусин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α_1А-адренорецептори, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату.

Здатність препарату Фокусин впливати на α_1А-адренорецептори у багато разів перевищує його здатність взаємодіяти з α_1А-адренорецепторами, розташованими у гладких м’язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертонію, так і у пацієнтів із нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика.

Тамсулозин всмоктується у шлунково-кишковому тракті, і його біологічна доступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину підвищується, якщо його застосовувати незабаром після їди.

Кінетика тамсулозину є лінійною.

Після застосування одноразової дози тамсулозину, якщо пацієнт ситий, максимальні концентрації (C_max) у плазмі крові досягаються приблизно протягом 6 годин. При стабільному стані, який досягається протягом п’ятого дня при безперервному прийомі речовини, C_max приблизно на дві третини більша, ніж після застосування одноразової дози. Таке підвищення спостерігали у пацієнтів літнього віку; проте те ж саме можна очікувати і у молодих пацієнтів.

У людини приблизно 99 % тамсулозину зв’язується з протеїнами плазми крові і його об’єм розподілення є низьким (приблизно 0,2 л/кг).

Тамсулозин метаболізується повільно, і ефект першого проходження для речовини незначний. Більша частина тамсулозину присутня у плазмі крові у незміненій формі. Тамсулозин метаболізується у печінці.

Тамсулозин та його метаболіти особливо активно виділяються із сечею; приблизно 9 % застосованої дози виділяється у незміненій формі.

Після застосування одноразової дози тамсулозину у ситих пацієнтів період напіввиведення речовини становить приблизно 10 годин. При стабільному плазматичному рівні речовини період напіввиведення становить приблизно 13 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули. Тіло: темно-синє, прозоре. Кришка: темно-синя, прозора. Вміст капсули: майже білого кольору мікропелети.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. № 30 (10х3), № 90 (10х9): по 10 капсул у блістері; по 3 або по 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Зентіва», Чеська Республіка.

АТ «Зентіва», Словацька Республіка.

Місцезнаходження.

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська республіка.

Нітрянська, 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.