ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЕТАЛОК   ЗОК

(BETALOC® ZOK)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить 23,75 мг, 47,5 мг або 95 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 25 мг, 50 мг або 100 мг метопрололу тартарту, відповідно;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, поліетиленгліколь, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма.  Таблетки, вкриті оболонкою, з уповільненим вивільненням.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС C07AB02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

·         Артеріальна гіпертензія.

·         Стенокардія.

·         Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка.

·         Попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.

·         Серцеві аритмії, включаючи суправентрикулярну тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистол.

·     Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям.

·      Профілактика мігрені.

Протипоказання.

Кардіогенний шок. Синдром слабкості синусового вузла. Атріовентрикулярна блокада (AV-блокада) другого та третього ступеня. Серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, синдром гіпоперфузії або гіпотензії); тривала або періодична інотропна терапія агоністами бета-рецепторів. Симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія. Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень  < 45 уд/хв., P-Q інтервалі  > 0,24 с або систолічному артеріальному тиску    < 100 мм рт. ст.. Серйозне захворювання периферичних судин із загрозою гангрени. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших бета-блокаторів.

Спосіб застосування та дози.

Беталок ЗОК застосовують один раз на добу, бажано зранку. Таблетки з уповільненим вивільненням можна ділити, але їх не слід розжовувати або кришити. Таблетки слід запити як мінімум половиною склянки води. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату.

Доза підбирається індивідуально, щоб уникнути брадикардії. Рекомендується наступне дозування:

Артеріальна гіпертензія

Дорослі приймають: 50 – 100 мг 1 раз на добу. Якщо доза 100 мг є недостатньою для досягнення терапевтичного ефекту, препарат можна комбінувати з іншими антигіпертензивними засобами, бажано діуретиками та антагоністами кальцію дигідропіридинового типу, або ж збільшити дозу препарату.

 

Стенокардія

Дорослі: 100 – 200 мг 1 раз на добу. За необхідності Беталок ЗОК можна комбінувати з нітратами або збільшувати дозу.

Додаткова терапія при лікуванні інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту, діуретиків і, можливо, препаратів наперстянки у разі стабільної симптоматичної серцевої недостатності.

Хронічна серцева недостатність повинна бути стабільною, без епізодів декомпенсації протягом щонайменше 6 тижнів та без суттєвих змін базисної терапії протягом останніх 2 тижнів.

Лікування серцевої недостатності бета-блокаторами може призвести до тимчасового погіршення симптомів. У таких випадках можливе подальше продовження терапії або зменшення дози, в  окремих випадках може знадобитися відміна препарату. У пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю (IV функціональний клас за класифікацією NYHA) починати терапію Беталок ЗОК повинен лише досвідчений спеціаліст.

 

Стабільна серцева недостатність, ІІ функціональний клас.

Рекомендована початкова доза Беталоку ЗОК у перші два тижні становить 25 мг 1 раз на добу. Після двох тижнів доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу, і далі  доза може подвоюватися кожні 2 тижні. Цільова доза Беталоку ЗОК для тривалого лікування становить 200 мг 1 раз на добу.

 

Стабільна серцева недостатність, ІІІ-IV функціональний клас.

Рекомендована початкова доза перші 2 тижні становить 12,5 мг (половина таблетки по 25 мг) 1 раз на добу. Доза коригується індивідуально. У період збільшення дози пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, оскільки  у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитися. Після 1 – 2 тижнів прийому Беталоку ЗОК у дозі 12,5 мг доза може бути збільшена до 25 мг 1 раз на добу. Через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять більш високі дози, можна подвоювати дозу кожні два тижні до досягнення максимальної дози 200 мг на добу.

У випадку артеріальної гіпотензії та/або брадикардії може бути потрібним зменшити дозу супутнього препарату або знизити дози  Беталоку ЗОК. Гіпотензія на початку терапії не обов’язково вказує на те, що така доза Беталок ЗОК не буде переноситися при тривалому лікуванні.Однак доза не повинна підвищуватися, доки стан хворого не стабілізується. Також може бути потрібно ретельно контролювати функції нирок.

 

Серцева аритмія

Рекомендована доза для дорослих: 100 – 200 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна збільшити під контролем лікаря.

Профілактичне лікування після інфаркту міокарда

Рекомендована підтримуюча доза становить 200 мг 1 раз на добу.

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям, 100 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна збільшити.

 

Профілактика мігрені

100 – 200 мг 1 раз на добу.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Коригування дози препарату непотрібно, оскільки швидкість виведення незначним чином залежить від функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки

За звичай Беталок ЗОК пацієнтам із цирозом печінки призначають  у тій самій дозі, що й пацієнтам з нормальною функцією печінки. Тільки у випадку дуже тяжкого порушення функції печінки (наприклад, у пацієнтів після операції шунтування) може знадобитися зменшення дози.

Пацієнти літнього віку

В коригуванні дози потреби не має.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції спостерігаються приблизно у 10% пацієнтів, зазвичай вони є дозозалежними.

Часто

Загальний стан: стомлюваність, головний біль, запаморочення.

Серцево-судинна система: холодні кінцівки, брадикардія, синдром Рейно, відчуття серцебиття, периферічні набряки, артеріальна гіпотензія, біл у грудній клітці, сінкопе.

Травний тракт: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, запор, здуття, печія.

Нечасто

Загальний стан: біль у грудях, збільшення маси тіла.

Серцево-судинна система: тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда.

Нервова система: порушення сну, парестезії.

Респіраторна система: задишка, бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або астматичними симптомами.

Рідко

Загальний стан: гіпергідроз, випадіння волосся, порушення смакових відчуттів, тимчасове порушення лібідо.

Кров: тромбоцитопенія.

Серцево-судинна система: подовження AV-провідності, серцева аритмія, набряк, непритомність, посилення симптомів переміжної кульгавості, постуральна гіпотензія.

Нервова система: нічні кошмари, депресія, порушення пам’яті, сплутаність свідомості, нервозність, тривожність, галюцинації, амнезія, сонливість, безсоння.

Шкіра: реакції підвищеної чутливості шкіри (кропив’янка), загострення псоріазу. Реакції фоточутливості.

Печінка: підвищення активності трансаміназ.

Органи зору: порушення зору. Сухість очей та/або подразнення очей.

Органи слуху: дзвін у вухах.

Також повідомлялось про наступні поодинокі випадки: артралгія, гепатит, м’язові спазми, сухість у роті, симптоми, подібні до кон’юнктивіту, риніт, погіршення концентрації уваги, гангрена у пацієнтів із захворюваннями судин, агрунулоцитоз, хвороба Пейроні, імпотенція.

Постмаркетинговий досвід:

Сповіщалось про імпотенцію та  атріо-вентрикулярну блокаду ІІ да ІІІ ступеня.

Лабораторні дослідження:

Поява антинуклеарних антитіл (не пов’язанних із системним червоним вовчаком).

 

Передозування.

Токсичність: у дорослої людини прийом дози 7,5 г  спричиняв летальну інтоксикацію. Прийом 100 мг препарату 5-річною дитиною не супроводжувався симптомами інтоксикації після проведення  промивання шлунка. Помірну інтоксикацію спричинила доза 450 мг у 12-річної дитини та доза l,4 г у дорослої людини, серйозну інтоксикацію у дорослої людини спричиняла доза 2,5 г , а 7,5 г - дуже серйозну інтоксикацію.

Симптоми: найважливішими є серцево-судинні симптоми, проте у деяких випадках, особливо у дітей та осіб молодого віку, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення дихання. Брадикардія, AV-блокада I-IІІ ступеня, подовження інтервалу QT (винятковий випадок), асистолія, зниження артеріального тиску, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок, бронхоспазм. Пригнічення дихання, зупинка дихання. Інші: стомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потіння, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливо спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Тимчасовий міастенічний синдром. Одночасне вживання алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хвилин - 2 години після прийому препаарту.

Лікування: За необхідності, промивання шлунка, прийом активованого вугілля. NB! Атропін (0,25 – 0,5 мг внутрішньовенно дорослим, 10 – 20 мкг/кг маси тіла – дітям) слід ввести до промивання шлунка (через ризик вагусної стимуляції). Може знадобитися інтубація та використання апарата штучного дихання; адекватне відновлення об’єму; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1 – 2 мг (головним чином при вагусних симптомах). У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10 – 20 мл.

Можна ввести глюкагон 50 – 150 мкг/кг внутрішньовенно протягом 1 хвилини з наступною інфузією, а також амринон. В деяких випадках було ефективним додавання адреналіну (епінефрину). Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) у разі подовження QRS-комплексу та аритмії. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть бути потрібні заходи з реанімації протягом кількох годин. При бронхоспазмі призначають тербуталін (ін’єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.

 

Застосування у період вагітності  або  годування груддю.

Вагітність

Беталок ЗОК не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю, якщо тільки його застосування не є необхідним за життєвими показаннями.

β-блокатори можуть спричинити брадикардію у плода та новонародженої дитини. Це слід взяти до уваги, призначаючи препарат протягом останнього триместру, а такожпід час пологів. Беталок ЗОК слід відміняти поступово протягом 48 - 72 годин до запланованого народження дитини. Якщо це неможливо, за новонародженою дитиною слід спостерігати протягом 48 - 72 годин після народження для виявлення ознак та симптомів блокади бета-рецепторів (наприклад, ускладнення з боку серця та легень).

Годування груддю

Кількість метопрололу, яку може отримати немовля через грудне молоко, малоймовірно призведе до бета-блокуючих ефектів, якщо мати буде приймати метопролол у звичайних терапевтичних дозах.  Однак слід бути обережним,  призначаючи бета-блокатори  матерям, що годують груддю та спостерігати за новонародженою дитиною для своєчасного виявлення бета-блокуючих ефектів.

 

Діти. Досвід застосування Беталоку ЗОК у лікуванні дітей обмежений.

 

Особливості застосування.

Пацієнтам, які приймають β-блокатори, не слід вводити внутрішньовенно верапаміл.

Метопролол може призводити до загострення захворювань периферичних артерій, таких як переміжна кульгавість. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, з серйозними гострими станами, що супроводжуються метаболічним ацидозом, та пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки слід приділяти особливу увагу.

У пацієнтів із стенокардією Принцметала частота та тяжкість нападів стенокардії може збільшитися внаслідок опосередкованого альфа-рецепторами звуження коронарних судин. Тому таким пацієнтам не слід призначати неселективні бета-блокатори, селективні b1-блокатори слід застосовувати з обережністю.

При лікуванні хворих на бронхіальну астму або інші хронічні обструктивні захворювання легень слід одночасно призначити адекватну бронхолітичну терапію. Можливо буде необхідним збільшення дози стимуляторів b2­рецепторів.

Під час лікування метопрололом ризик впливу на метаболізм вуглеводів або ризик виникнення прихованої гіпоглікемії менший, ніж при застосуванні неселективних b-блокаторів.

Дуже рідко стан пацієнтів з порушенням AV провідності середнього ступеня тяжкості може погіршитися (до AV-блокади).

Терапія b-блокаторами може погіршувати ефективність лікування анафілактичної реакції. Лікування адреналіном у звичайних дозах не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.

Хворим на феохромоцитому при лікуванні Беталок ЗОК необхідно одночасно призначити α-адреноблокатор.

Дані контрольованих клінічних досліджень з ефективності та безпеки застосування препарату у пацієнтів зі стабільною тяжкою серцевою недостатністю (клас IV за NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі зі спеціальними навичками та досвідом.

Пацієнти з гострим інфарктом міокарда або нестабільною стенокардією та симптоматичною серцевою недостатністю були виключені із дослідження, в якому встановлювали можливість  застосування препарату при серцевій недостатності. Отже, ефективність та безпека лікування гострого інфаркту міокарда, що супроводжується серцевою недостатністю, не має документального підтвердження. Протипоказано застосовувати  Беталок ЗОК при нестабільній, некомпенсованій серцевій недостатності.

Раптова відміна бета-блокаторів є небезпечною, особливо у пацієнтів групи високого ризику, та може погіршувати хронічну серцеву недостатність, а також підвищувати ризик розвитку інфаркту міокарда та раптової смерті. Тому припиняти лікування препаратом Беталок ЗОК з будь-яких причин необхідно по можливості поступово, протягом не менше двох тижнів. Доза на кожному етапі зменшується вдвічі до останньої дози 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Останню дозу слід приймати протягом принаймні 4-х діб до повної відміни препарату. У випадку поновлення симптомів рекомендується сповільнити зниження дози.

У разі хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога, що пацієнт приймає Беталок ЗОК. Пацієнтам, яким має бути проведено хірургічне втручання, припиняти лікування бета-блокаторами не рекомендується.

Метопролол може маскувати  симптоми тиреотоксикозу і перші ознаки гострої гіпоглікемії у пацієнтів з цикровим діабетом.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування препаратом «Беталок ЗОК» може виникнути запаморочення та стомлюваність. Пацієнтів, діяльність яких пов’язана з напруженням уваги, а саме: керування  автомобілем або працювати з механізмами, слід попередити про можливість виникнення таких ефектів.

 

Взаємодія з  іншими  лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Метопролол є субстратом ферменту CYP 2D6. На концентрацію метопрололу в плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують CYP 2D6, наприклад, хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може бути необхідне  зменшити дози Беталоку ЗОК.

Слід уникати одночасного прийому Беталоку ЗОК з наступними препаратами:

похідні барбітурової кислоти: барбітурати (досліджено для пентобарбіталу) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту.

Пропафенон: у чотирьох пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, після прийому пропафенону концентрації метопрололу в плазмі крові збільшувалися у 2 - 5 разів, а у двох пацієнтів виникли побічні ефекти, типові для метопрололу. Взаємодія була підтверджена у восьми здорових добровольців. Ця взаємодія, можливо, пояснюється тим, що пропафенон, подібно хінідину, пригнічує метаболізм метапрололу через систему цитохрому P450 2D6. Результат такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також має β-блокуючі властивості.

 

Верапаміл: у комбінації з β-блокаторами (описано для атенололу, пропранололу та піндололу) верапаміл може спричинити брадикардію та зниження артеріального тиску. Верапаміл та бета-блокатори мають адитивну інгібіторну дію на атріовентрикулярну провідність та функцію синусного вузла.

Одночасне застосування Беталоку ЗОК з наступними препаратами можуть потребувати корегування доз :

Аміодарон: у пацієнтів, які приймають аміодарон, може розвинутися виражена синусова брадикардія у разі одночасного застосування з метопрололом. Аміодарон має надзвичайно тривалий період напіввиведення (приблизно 50 діб), це означає, що взаємодія може виникати протягом тривалого часу після відміни цього препарату.

Антиаритмічні препарати класу I: антиаритмічні засоби I класу та b- блокатори  мають адитивну негативну інотропну дію, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати застосування цієї комбінації при синдромі слабкості синусового вузла та порушенні AV-провідності. Така взаємодія найкраще описана для дизопіраміду.

 

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати: показано, що НСПЗП протидіють антигіпертензивній дії b-блокаторів. Головним чином, вивчали індометацин. Ймовірно, що ця взаємодія не відбувається з суліндаком. Дослідження негативної взаємодії було проведено з диклофенаком.

Глікозиди наперстянки: одночасний прийом глікозидів наперстянки й блокаторів β-рецепторів може збільшувати час артріовентрикулярної провідності та  спричинити брадикардію.

Дифенгідрамін: дифенгідрамін зменшує (у 2,5 раз) кліренс метопрололу до альфа-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти метопрололу посилюються. Можливо, що дифенгідрамін може інгібувати метаболізм інших субстратів CYP 2D6.

Дилтіазем: дилтіазем та блокатори бета-рецепторів мають адитивну інгібуючу дію на AV-провідність та функцію синусового вузла. При лікуванні дилтіаземом спостерігалась (повідомлення про випадки) виражена брадикардія.

Епінефрин: після введення епінефрину (адреналіну) пацієнтам, які застосовували неселективні блокатори бета-рецепторів (включаючи піндолол та пропранолол), розвивалася виражена гіпертензія та брадикардія (приблизно10 повідомлень).  При певних станах, коли адреналін призначають пацієнтам, що лікуються бета-блокаторами, застосування кардіоселективних бета-блокаторів менше впливає на кров’яний тиск, порівняно з неселективними бета-блокаторами.

Фенілпропаноламін: фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може призводити до патологічного збільшення діастолічного артеріального тиску у здорових добровольців. Пропранолол загалом протидіє підвищенню артеріального тиску фенілпропаноламіном. Проте блокатори бета-рецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропраноламіну. У двох випадках було описано гіпертензивний криз під час лікування тільки фенілпропаноламіном.

Хінідин: хінідин інгібує метаболізм метопрололу у так званих швидких метаболізаторів із значним  підвищенням рівнів в плазмі крові та, внаслідок цього, посиленням блокади бета-рецепторів. Відповідна взаємодія може спостерігатися з іншими бета-блокаторами, що метаболізуються тим самим ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонідин: бета-блокатори можуть потенціювати гіпертензивну реакцію при раптовій відміні клонідину. У випадку, коли необхідно відмінити супутню терапію клонідином,  β-блокатор слід відмінити за декілька днів до відміни клонідину.

 

Рифампіцин: рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його рівнів у плазмі крові.

Пацієнти, які отримують одночасно з Беталок ЗОК інші бета-блокатори (наприклад, очні краплі) або інгібітори моноаміноксидази (МАО), повинні знаходитися під ретельним спостереженням. Призначення інгаляційних анестетиків пацієнтам, які отримують лікування блокаторами бета-рецепторів, підсилює кардіодепресивний ефект. У пацієнтів, які отримують бета-блокатори, може виникнути необхідність в коригуванні дози пероральних протидіабетичних засобів. Концентрація метопрололу в плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вводяться циметидин або гідралазин.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метопролол є селективним блокатором β1-адренорецепторів. Метопролол впливає на β1-рецептори серця у нижчих дозах, ніж потрібні для впливу на β2­рецептори периферичних судин та бронхів. Селективність Беталоку ЗОК дозозалежна, але пікова концентрація препарату в плазмі при застосуванні у лікарській формі з уповільненим вивільненням значно нижча, ніж при прийомі такої ж дози у формі звичайної таблетки. Більш високий ступінь  β1-селективності досягається завдяки дозуванню у формі ЗОК.

Метопролол не має β-стимулювального впливу і виявляє незначний мембраностимулювальний вплив. Блокатори бета-рецепторів спричиняють негативний інотропний та хронотропний ефекти.

Лікування метопрололом зменшує вплив катехоламінів при фізичному та психоемоційному навантаженні та призводить до зменшення  частоти серцевих скорочень, серцевого викиду та тиску крові. При підвищенні продукції адреналіну у надниркових залозах при стресі метопролол не перешкоджає нормальному фізіологічному розширенню судин. Метопролол у терапевтичних дозах менше впливає на м’язи бронхів, ніж неселективні бета-блокатори. Тому Беталок ЗОК у комбінації з β2-агоністами можливо лікувати пацієнтів з бронхіальною астмою або іншими вираженими обструктивними захворюваннями легень. Беталок ЗОК у меншій мірі впливає на вивільнення інсуліну та метаболізм вуглеводів, ніж неселективні  β-блокатори, отже, його можна також призначати пацієнтам із цукровим діабетом. Беталок ЗОК менше впливає на серцево-судинну реакцію в умовах гіпоглікемії, наприклад, тахікардію, і повернення рівня цукру до нормальних значень відбувається швидше, ніж у разі застосування неселективних β-блокаторів.

При гіпертензії Беталок ЗОК суттєво знижує кров’яний тиск та забезпечує стійкий клінічний ефект більше 24 годин. На початку лікування метопрололом спостерігається підвищення опору периферичних судин. Проте, у разі тривалого лікування, отримане зниження кров’яного тиску може відбуватися шляхом зменшення загального периферичного опору судин на фоні незміненого серцевого викиду. У чоловіків з помірною або тяжкою гіпертензією метопролол зменшує ризик серцево-судинної смерті. Порушення електролітного балансу не спостерігається.

 

Додатково лікування Беталок ЗОК збільшує фракцію викиду та зменшує кінцево-систолічний та кінцево-діастолічний  об’єми лівого шлуночка.

При тахіаритмії Беталок ЗОК блокує вплив підвищеної симпатолітичної активності, що призводить до зменшення частоти серцевих скорочень, головним чином шляхом зменшення автоматизму пейсмейкерних клітин, а також завдяки збільшенню часу надшлуночкової провідності.

Беталок ЗОК зменшує ризик повторного інфаркту та зупинки серця, особливо раптової смерті після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика.

Таблетка Беталок ЗОК із уповільненим вивільненням складається з мікрокапсул, що містять гранули метопрололу сукцинату, і кожна касула є окремою одиницею вмісту. Кожна капсула вкрита полімерною мембраною, яка контролює швидкість вивільнення препарату. Таблетка швидко руйнується при контакті з рідиною, і після цього капсули розподіляються по значній поверхні травного тракту. Вивільнення не залежить від pH і триває майже з постійною швидкістю протягом близько 20 годин. Ця форма дозування забезпечує рівномірну концентрацію метопрололу сукцинату в плазмі крові та тривалість дії понад 24 годин.

Беталок ЗОК повністю всмоктується після перорального прийому. Абсорбція діючої речовини здійснюється вздовж усього травного тракту, а також в ободовій кишці. Біодоступність Беталок ЗОК становить 30 – 40 %. Метопролол метаболізується в печінці переважно за допомогою CYP 2D6, при цьому утворюється три метаболіти, які не мають клінічно значущого β-блокуючого ефекту. Приблизно 5 % метопрололу виводиться у незмінному стані через нирки, решта дози метаболізується.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

25 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою на обох боках та гравіруванням А/β – на іншій стороні;

50 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою на одному боці та гравіруванням А/mо – на іншому боці;

100 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою на одному боці та  гравіруванням А/ms – на іншому боці.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.    Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30˚С.

 

Упаковка. Таблетки  по 25 мг - по 14 таблеток у блістері, 1 блістер в картонній коробці; таблетки по  50 мг та 100 мг - по 30 таблеток у флаконі, по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.  АстраЗенека АБ, Швеція/AstraZeneca AB, Sweden.

 

Місцезнаходження. Гертуневеген, 151 85  Содертал’є, Швеція / Gartunavagen, 151 85 Sodertalje, Sweden.