ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КВАМАТЕЛ

(QUAMATEL)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: фамотидин;

[аміно-3-[[[2-[(діамінометилен)-аміно]-4-тіазоліл]мітил]тіо-пропіліден] сульфамід;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг – рожеві, опуклі таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням F20 на одному боці, діаметр таблеток – близько 8 мм;

таблетки по 40 мг – темно-рожеві, опуклі таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням F40 на одному боці, діаметр таблеток – близько 8 мм;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить, відповідно, 20 мг та 40 мг фамотидину;

допоміжні речовини: ядро: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон К 90, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип A), тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат;

оболонка: оксид заліза червоний, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид, макрогол 6000, Сепіфільм 003 (гіпромелоза + макроголу стеарат).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксной хвороби. Код АТС А02В А03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фамотидин є ефективним конкурентним блокатором H₂ гістамінових рецепторів стінки шлунка, у зв’язку з чим він знижує секрецію шлункового соку. Під дією препарату знижується як концентрація, так і кількість шлункового соку, а виділення пепсину залишається відповідним виділеній кількості шлункового соку.

Як у здорових добровольців, так і у хворих з підвищеною секрецією, фамотидин однаково знижує виділення шлункового соку: як базальне нічне так стимульоване пентагастрином, бетазолом, кофеїном, інсуліном або стимульоване збудженням блукаючого нерва. Дія 20 і 40 мг фамотидину триває протягом 10-12 годин.

Одноразова вечірня доза (20 або 40 мг) знижує базальне і нічне виділення шлункового соку. Ступінь блокування виділення шлункового соку вночі становить 86-94% і триває як мінімум 10 годин.

При застосуванні такої ж дози ранком ступінь блокування стимульованою їжею секреції шлункового соку в межах 3-5 годин становить 76-84%, а через 8-10 годин становить 25-30%.

Препарат практично не впливає ні на „голодний” рівень гастрину, ні на його рівень після їжі.

Фамотидин не впливає ні на спорожнювання шлунка, ні на секреторну функцію підшлункової залози, ні на печінковий кровообіг і портальний кровотік.

Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохром P-₄₅₀ печінки.

Фамотидин не впливає на рівні гормонів у сироватці крові. Антиандрогенна дія не виявляється.

Фармакокінетика. Фармакокінетичний профіль фамотидину лінійний.

Усмоктування: фамотидин усмоктується швидко і повністю. Біологічна доступність 40-45 %,незалежно від вмісту шлунка.

Біологічна доступність фамотидину не змінюється з віком. На біологічну доступність фамотидину незначною мірою впливає первинний метаболізм.

Розподіл в організмі: після перорального введення максимальна концентрація фамотидину в плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Повторно введені дози не призводять до кумуляції препарату. Зв'язок з білками плазми незначний – 15-20%.

Час напіввиведення з плазми становить 2,3-3,5 години. При наявності тяжкої ниркової недостатності час напіввиведення може збільшуватися на 20 годин.

Метаболізм: метаболізується в печінці, єдиний відомий метаболіт – це сульфоксид.

Виведення: нирковий кліренс препарату становить 250-450 мл на хвилину, що вказує на канальцеву екскрецію. 25-30% дози, прийнятої усередину, виводиться із сечею в незмінному вигляді. Лише незначна кількість фамотидину екскретується у вигляді сульфоксиду.

Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба та інші захворювання, що супроводжуються гіперсекрецією шлункового соку (наприклад синдром Золлінгера-Еллісона), профілактика рецидивів виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, профілактика аспірації шлункового соку при загальній анестезії (синдром Мендельсона).

Спосіб застосування та дози.

Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки: по 40 мг один раз на добу перед сном або по 20 мг два рази на добу (ранком і ввечері). Курс терапії, як правило, триває 4-8 тижнів. В якості монотерапії при відсутності H. pylori або в складі комбінованої терапії.

Виразкова хвороба шлунка: по 40 мг один раз на добу протягом 4-8 тижнів. В якості монотерапії при відсутності H. pylori або в складі комбінованої терапії.

Гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба: по 20 мг два рази на добу ранком і ввечері протягом 6-12 тижнів, а при наявності езофагіту рекомендується призначати по 20-40 мг протягом 12 тижнів.

Синдром Золлінгера-Еллісона: для тих хворих, що ще не одержували ніякої терапії для зниження секреції шлункового соку, загальноприйнята початкова доза становить по 20 мг препарату кожні 6 годин. Після цього дозу препарату встановлюють індивідуально залежно від стану хворого. Для хворих, що раніше приймали інший препарат із групи Н₂-блокаторів, початкова доза фамотидину може бути більше 20 мг кожні 6 годин. Препарат повинен застосовуватися протягом клінічно обґрунтованого часу.

Профілактика рецидивів виразкової хвороби: 20 мг один раз на добу перед сном.

При загальній анестезії, щоб уникнути аспірації шлункового соку: по 40 мг увечері напередодні операції, або ранком перед операцією.

Спосіб застосування і дози в спеціальних групах хворих:

Захворювання нирок. У зв'язку з тим, що Квамател виділяється в основному нирками, при наявності тяжких захворювань нирок препарат рекомендується застосовувати обережно.

При кліренсі креатиніну нижче 30 мл на хвилину і рівні креатиніну в сироватці крові вище 3 мг у 100 мл, добову дозу препарату необхідно знизити на 20 мг, або збільшити інтервал між прийомами (36-48 ч).

Дитячий вік. Немає достатніх даних про безпеку й ефективність застосування Квамателу для лікування дітей.

Літні пацієнти. Немає необхідності в зміні дозування Квамателу залежно від віку хворого.

Побічна дія.

Рідко: головний біль, запаморочення, діарея або запор.

Дуже рідко:

Загальні симптоми: підвищення температури, втрата апетиту, утома.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, атріовентрикулярна блокада.

З боку шлунково-кишкового тракту: холестатична жовтяниця, відхилення в активності печінкових ферментів, блювання, нудота, неприємні відчуття в черевній порожнині, сухість у роті.

З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропивниця.

З боку опорно-рухової системи: м'язові спазми, суглобні болі.

З боку центральної нервової системи: тимчасові психічні порушення (наприклад галюцинації, затьмарення свідомості, занепокоєння, депресія, страх).

З боку дихальної системи: бронхоспазм.

З боку шкіри: токсичний епідермальний некроліз, алопеція, вугри, свербіж, сухість шкіри.

Інші: гінекомастія, що самостійно зникає після закінчення лікування.

Часто немає достовірного зв'язку між появою цих ознак і застосуванням фамотидину.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до складового препарату. Діти до 12 років, вагітність, годування груддю (необхідний клінічний досвід поки відсутній).

Передозування.

Фамотидин, введений у дозі 800 мг на добу протягом одного року хворим з патологічною секрецією шлункового соку, не викликав тяжких побічних дій.

Терапія: промивання шлунка, симптоматична терапія та спостереження за хворим.

Особливості застосування. Перед початком курсу терапії необхідно виключити малігнізацію виразки.

При наявності ураження печінки препарат варто застосовувати обережно і з відповідним зниженням дози.

У зв'язку з тим, що між різними препаратами з групи Н₂-блокаторів описана перехресна алергічна реакція, при наявності гіперчутливості до іншого препарату з цієї групи, Квамател варто застосовувати обережно.

При непереносимості лактози необхідно враховувати, що кожна таблетка по 20 мг фамотидину містить 105 мг лактози, а кожна таблетка по 40 мг фамотидину містить 90 мг лактози.

Годування груддю.

Фамотидин виділяється в материнське молоко, тому, якщо з'являється необхідність у його застосуванні, годування груддю на час прийому треба припинити.

Дані, які підтверджували б, що препарат впливає на здатність керувати транспортом або на работу с підвищеним ризиком травматизму, відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохром P-₄₅₀. У зв'язку з підвищенням pН шлункового соку може знижуватися всмоктування кетоконазолу, застосованого разом з фамотидином.

Антациди трохи знижують усмоктування фамотидину, але це немає клінічного значення.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Термін придатності – 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

Квамател по 20 мг: 14 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, 2 блістери в картонній упаковці;

Квамател по 40 мг: 14 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, 1 блістер у картонній упаковці.

Виробник. АТ Гедеон Ріхтер,

Будапешт – Угорщина.

Адреса. Н-1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.