ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КСЕФОКАМ

(XEFOCAM^®)

Склад:

діюча речовина: lornoxicam;

1 флакон містить 8 мг лорноксикаму;

допоміжні речовини: маніт (Е 421); трометамол; динатрію едетат.

Лікарська форма. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А С05.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Лікування помірно або значно вираженого больового синдрому.

Протипоказання.

- Гіперчутливість до лорноксикаму або до компонентів препарату;

- тромбоцитопенія;

- підвищена чутливість (симптоми подібні до таких як при астмі, риніті, ангіоневротичному набряку або уртикарії) до інших не стероїдних протизапальних засобів, включаючи ацетилсаліцилову кислоту;

- тяжка форма серцевої недостатності;

- шлунково-кишкові кровотечі, церебрально-судинні або інші гематологічні порушення;

- активна пептична виразка або рецидиви пептичної виразки шлунка або 12-палої кишки в анамнезі;

- тяжка форма печінкової недостатності;

- тяжка форма ниркової недостатності (рівень сироваткового креатиніну >700 мкмоль/л);

- період вагітності та годування груддю;

- дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Рекомендована доза – 8 мг. Добова доза не повинна перевищувати 16 мг При недостатньому знеболювальному ефекті дози 8 мг можна додатково ввести аналогічну дозу у перші 24 години.

Розчин для ін’єкцій виготовляється безпосередньо перед застосуванням (вміст 1 флакона (8 мг ліофілізату) розчиняється водою для ін’єкцій (2 мл).

Тривалість внутрішньовенного введення розчину має бути не менше 15 секунд, внутрішньом’язового – не менше 5 секунд.

Внутрішньом’язові ін’єкції виконують довгою голкою.

Добова доза та тривалість терапії визначаються індивідуально, залежно від характеру і перебігу захворювання.

Максимальна добова дозу не повинна перевищувати 16 мг.

Тривалість терапії залежить від характеру і перебігу захворювання та визначається лікарем.

Пацієнти похилого віку (понад 65 років) коригування дози не потребують, але слід з обережністю застосовувати препарат Ксефокам у зв’язку з вірогідністю виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Пацієнти з помірним та тяжким ступенем ниркової недостатності, тяжким ступенем печінкової недостатності потребують коригування дози.

Побічні реакції. Вважається, що приблизно у 20 % пацієнтів можуть виникати побічні явища. Найчастіші побічні явища, які є загальними для усіх інших нестероїдних протизапальних засобів, пов'язані з порушеннями травного тракту: шлунково-кишкові виразки з перфорацією кишечнику, і можуть бути тяжкими, нудота, блювання з кров'ю, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігались гастрити.

Небажані ефекти, що можуть виникати при прийомі препарату Ксефокам, за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100. < 1/10), іноді (> 1/1 000, < 1/100), рідко (> 1/10 000, < 1/1 000), дуже рідко (1/10 000). Порушення з боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, подовження тривалості кровотечі.

Дуже рідко: екхімоз.

Порушення з боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості.

Порушення обміну речовин.

Іноді: втрата апетиту, зміни маси тіла.

Порушення з боку нервової системи.

Часто: легкий короткочасний головний біль, запаморочення. Іноді: інсомиія, депресія, ажитація.

Рідко: збентеженість, нервовість, збудженість, сонливість, парестезія, порушення

смакових відчуттів (дисгевзія), тремор, мігрень.

Порушення з боку органів чуття.

Іноді: кон'юнктивіт, дзвін у вухах.

Рідко: порушення зору, запаморочення (вертиго).

Порушення з боку серцево-судинної системи.

Іноді: прискорене серцебиття, тахікардія, набряки, серцева недостатність, почервоніння обличчя.

Рідко: артеріальна гіпертензія, крововиливи, гематоми. Порушення з боку дихальної системи. Іноді: риніти.

Рідко: диспное, кашель, бронхоспазм.

Порушення з боку травного тракту.

Часто: нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, блювання.

Іноді: запор, метеоризм, відрижка, сухість у роті, гастрити, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.

Рідко: мелена, блювання з кров'ю, стоматит, сзофагіт, гастроезофагеальний рефлюкс, дисфагія, афтозний стоматит, глосит, перфорація пептичних виразок.

Порушення з боку печінки.

Іноді: підвищення рівня печінкових ферментів (AJIT, ACT).

Рідко: порушення функцій печінки.

Дуже рідко: гепатоклітинний розлад.

Порушення з боку шкіри та кістково-м 'язової системи.

Іноді: висип, свербіж, підвищене потовиділення, еритематозний висип, уртикарія, облисіння, артралгія.

Рідко: дерматити, пурпура, м'язові спазми, міалгія.

Дуже рідко: набряк або бульозні реакції, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроз.

Порушення з боку нирок та сечостатевої системи.

Рідко: ніктурія, порушення сечовиділення, підвищення рівня азоту сечовини і креатиніну в крові.

Загальні порушення.

Іноді: нездужання, набряк обличчя.

Рідко: астенія.

Інфекції та інвазії.

Рідко: фарингіти.

Передозування.

У результаті передозування препарату Ксефокам можуть спостерігатися такі симптоми: нудота, блювання, церебральні симптоми (запаморочення, порушення зору), атаксія, перехідна до коми і судоми, можливі зміни функції печінки і нирок, порушення згортання крові.

При реальному або передбачуваному передозуванні слід припинити застосування препарату. Завдяки короткому періоду напіввиведення, лорноксикам швидко виводиться з організму. Діалізу не піддається. На сьогодні специфічного антидоту немає. Симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності. Клінічних даних щодо застосування Ксефокаму у І—II триместрах вагітності та екскреції його у грудне молоко в період годування груддю немає, тому препарат не рекомендується застосовувати при цих станах.

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям у зв'язку з недостатністю клінічних даних щодо ефективності і безпеки препарату.

Особливості застосування. Препарат слід призначати тільки після ретельної оцінки очікуваної користі від терапії і можливого ризику:

- Пацієнтам з нирковою недостатністю (рівень сироваткового креатиніну 150-300 мкмоль/л) та помірною нирковою недостатністю (рівень сироваткового креатині ну 300-700 мкмоль/л). У випадку погіршення функції нирок лікування препаратом слід припинити,

- Пацієнтам після обширних хірургічних втручань, з серцевою недостатністю, які приймають діуретики або засоби, що можуть викликати ушкодження нирок, необхідно ретельно контролювати функцію нирок.

- Пацієнтам з порушенням згортання крові рекомендується проведення ретельного клінічного дослідження і оцінки лабораторних показників (наприклад, часткового тромбінового часу), оскільки лорноксикам пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшуючи час згортання крові.

- Пацієнтам з печінковою недостатністю (наприклад, цироз печінки) після застосування препарату у дозі 12-16 мг на добу рекомендується провести лабораторні тести у зв'язку з можливістю накопичення лорноксикаму в організмі (підвищення AUC). Але відхилень фармакокінетичних параметрів у пацієнтів з печінковою недостатністю порівняно зі здоровими пацієнтами не виявлено.

- При тривалому лікуванні (понад 3 місяці) рекомендується проводити оцінку стану крові (визначення гемоглобіну), функції нирок (визначення креатиніну) і печінкових ферментів.

- Особам похилого віку (старше 65 років) рекомендується спостереження за функцією нирок та печінки та з обережністю застосовувати після хірургічних втручань.

Під час застосування НПЗЗ можливе виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок та перфорації. Пацієнтам з виразками в анамнезі, ускладненими кровотечами або перфорацією, а також особам літнього віку слід з особливою обережністю починати лікування препаратом у максимально низьких терапевтичних дозах. НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам із шлунково-кишковими виразками і кровотечами в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливо загострення хвороби.

З обережністю застосовувати Ксефокам для лікування пацієнтів, які паралельно приймають препарати, що збільшують ризик виникнення виразок та кровотеч (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій"). Для пацієнтів, які потребують такої сумісної терапії, лікування можливо проводити на фоні одночасного прийому захисних агентів (наприклад, інгібіторів протонної помпи). У випадку виникнення кровотеч або виразок лікування необхідно припинити. У пацієнтів похилого віку збільшується ризик виникнення побічних реакцій під час застосування НПЗЗ, зокрема, шлунково-кишкових кровотеч та перфорації. При виникненні будь-яких побічних реакцій з боку травного тракту необхідно негайно звернутися до лікаря.

Слід з обережністю та після ретельного аналізу застосовувати препарат пацієнтам з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки внаслідок прийому НПЗЗ можливі набряки та затримка рідини в організмі.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, що не керується, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними порушеннями та пацієнтам з підвищеними факторами ризику серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) лікування слід починати після ретельного аналізу.

Супутнє лікування НПЗЗ і гепарину збільшують ризик спинномозкової / епідуральної гематоми при спинномозковій або епідуральній анестезії.

У зв'язку з прийомом НПЗЗ, особливо на початку лікуванні, у рідких випадках були відзначені серйозні побічні реакції зі сторони шкіри, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, злоякісну ексудативну еритему та токсичний епідермальний некроз. Лікування препаратом необхідно припинити при перших симптомах (шкірний висип, ураження слизових оболонок та інші симптоми гіперчутливості).

Лорноксикам пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшуючи час згортання крові. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до кровотеч. Супутнє лікування НПЗЗ і такролімусу може підвищувати ризик нефротоксичності внаслідок послаблення синтезу простацикліну в нирках. При такій комбінованій терапії необхідно ретельно контролювати функцію нирок.

Як і інші НПЗЗ, Ксефокам може спричинювати епізодичне підвищення трансаміназ,

білірубіну в сироватці крові, а також збільшення концентрації в крові сечовини і

креатиніну. Якщо відхилення лабораторних показників суттєві та тривають довгий час,

лікування необхідно припинити та провести необхідне дослідження.

Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну

недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати

препарат.

Лорноксикам, як і інші препарати, що пригнічують синтез циклооксигенази, можуть послаблювати фертильність, не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність.

плазмі крові в осіб з уповільненим метаболізмом. Лорноксикам повністю метаболізується. Приблизно 2/3 виводиться через печінку та 1/3 - через нирки у вигляді неактивної сполуки.

Період напіввиведення в середньому становить 3-4 години.

У пацієнтів похилого віку (понад 65 років) кліренс лорноксикаму може знижується на 30-40%.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: щільна маса жовтого кольору.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 С.

Упаковка. 5 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Такеда Австрія ГмбХ, Австрія / Takeda Austria GmbH, Austria.

Місцезнаходження. Ст. Петер Штрассе 25, 4020, Лінц, Австрія / St. Peter Strasse 25, 4020, Linz, Austria.