І Н С
Т Р У К Ц І Я
для
медичного
застосування
препарату
ФЕМОСТОН®
КОНТІ МІНІ
(FEMOSTON® CONTI MINI)
Склад:
діючі
речовини: 1
таблетка містить
дидрогестерону
мікронізованого
2,5 мг і
естрадіолу
гемігідрату
мікронізованого,
що
еквівалентно
естрадіолу 0,5
мг;
допоміжні
речовини: лактоза,
моногідрат;
гіпромелоза
(НРМС 2910); крохмаль
кукурудзяний;
кремнію
діоксид
колоїдний
безводний;
магнію
стеарат;
плівкова
оболонка Жовтий 1
(макрогол 3350,
спирт
полівініловий,
тальк, титану
діоксид (Е171),
заліза оксид жовтий
(Е172)).
Лікарська
форма. Таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою.
Фармакотерапевтична
група. Гормони
статевих
залоз та
препарати, які
застосовують
при
патології
статевої
сфери.
Комбіновані
препарати, які
містять прогестагени
і естрогени. Код
АТС G03F A14.
Клінічні
характеристики.
Показання
Замісна
гормональна
терапія (ЗГТ)
для усунення
симптомів, зумовлених
дефіцитом
естрогенів, у
жінок в
постменопаузальний
період, не
раніше ніж
через 12
місяців з
моменту
Протипоказання.
·
Відома
гіперчутливість
до діючих речовин
або до будь-якої
з допоміжних
речовин.
·
Діагностований
у минулому
або підозрюваний
рак молочної
залози.
·
Встановлені
або підозрювані
естрогензалежні
злоякісні
пухлини
(наприклад рак
ендометрія).
·
Встановлені
або
підозрювані прогестагензалежні
новоутворення
(наприклад
менінгіома).
·
Генітальна
кровотеча нез’ясованої
етіології.
·
Нелікована
гіперплазія
ендометрія.
·
Венозна
тромбоемболія
(тромбоз
глибоких вен,
тромбоемболія
легеневої
артерії) у минулому
або наявна.
·
Наявність
тромбофілічних
·
Гостре
або недавно
перенесене
тромбоемболічне
захворювання
артерій
(наприклад стенокардія,
інфаркт
міокарда).
·
Гостре
захворювання
печінки або
захворювання
печінки в
анамнезі, якщо
показники функції
печінки не
повернулися до
нормальних
значень.
·
Порфірія.
Спосіб
застосування
Для прийому
внутрішньо.
Тривале
застосування
комбінації: естроген
і
прогестаген|упродовж|
28-денного
циклу.
приймають
щодня без перерви .
Слід
приймати по
одній таблетці
на добу
впродовж
Фемостон®
Конті міні
слід
приймати
постійно, без
перерви у
прийомі
таблеток з
різних
упаковок|перерити|.
Для
початку|упродовж|
мінімального
періоду часу.
Тривалу
комбіновану
терапію
можна починати
з Фемостону®
Конті міні
або Фемостону®
Конті
залежно від
часу, що минув|тягаря|
симптомів.
Залежно від
клінічної
відповіді,
згодом
дозування
можна коригувати
відповідно
до
індивідуальних
потреб. від
початку
менопаузи, та
тяжкості
Пацієнтки,
які переходять
із тривалого
послідовного
або
циклічного прийому
інших препаратів,
повинні
завершити
28-денний цикл лікування,
після чого
вони можуть
перейти на
прийом Фемостону®
Конті міні.
Пацієнтки, які
переходять з
тривалого
прийому
комбінованих
препаратів,
можуть
починати|розпочинати|
лікування Фемостоном®
Конті міні у
будь-який
час.
Якщо прийом
таблетки Фемостону®
Конті міні
пропущений,
її слід
прийняти якомога
швидше. Якщо
пройшло виділень
може бути підвищена.
Фемостон®
Конті міні
можна
приймати
незалежно
від прийому їжі
Побічні
реакції.
Найчастішими
побічними
реакціями у
пацієнтів,
які
знаходились
на терапії
естрадіолом/дидрогестероном
під час
проведення клінічних
досліджень,
були
головний
біль, біль у
животі, біль
/чутливість
молочних залоз
та біль у попереку.
Під час
клінічних
досліджень
(n=4929), спостерігалися
наступні
побічні
реакції з
вказаною нижче
частотою:
Таблиця
1
Класи
систем органів
згідно з MedDRA |
Дуже
часто, ≥1/10 |
Часто, від ≥1/100 до
<1/10 |
Нечасто, від
≥1/1000 до <1/100 |
Рідко, від
≥1/10000 до <1/1000 |
Інфекції
та паразитарні
захворювання |
|
Вагінальний
кандидоз |
|
|
Новоутворення
доброякісні,
злоякісні
та неуточнені
|
|
|
Збільшення
розміру лейоміоми |
|
З боку
імунної системи |
|
|
Гіперчутливість |
|
З боку
психіки |
|
Депресія,
нервозність |
Вплив
на лібідо |
|
З
боку
нервової системи |
Головний
біль |
Мігрень,
запаморочення |
|
|
З боку
серця |
|
|
|
Інфаркт
міокарда |
Судинні
розлади |
|
|
Венозна
тромбоемболія |
|
З боку
травного тракту |
Біль
у животі |
Нудота,
блювання, метеоризм |
|
|
З боку
печінки та
жовчовивідних
шляхів |
|
|
Порушення
функції
печінки, в
деяких
випадках з
жовтяницею,
астенією
або нездужанням
і болем у
животі,
порушення
функції
жовчного
міхура |
|
З боку
шкіри та підшкірної
клітковини |
|
Алергічні
шкірні
реакції (наприклад висипання,
кропив’янка,
свербіж) |
|
Ангіоневротичний
набряк, судинна
пурпура |
З боку
скелетно-м’язової системи
та сполучної
тканини |
Біль
у спині |
|
|
|
З боку
репродуктивної
системи та
молочних
залоз |
Біль/чутли-вість
молочних
залоз |
Порушення
менструального
цикла
(включаючи постмено-паузальні
кров’янисті
виділення,
метрорагію,
менорагію,
оліго-/аменорею,
нерегулярні
менструації, дисменорею)
біль у ділянці
таза,
цервікальні
виділення |
Збільшення
молочних
залоз, передменст-руальний
синдром |
|
Загальні
розлади і
реакції в
місці введення
препарату |
|
Астенічні
стани
(астенія,
втома,
погане самопочуття),
периферичний
набряк |
|
|
Відхилення
від норми,
виявлені в результаті
обстеження |
|
Збільшення
маси тіла |
Зменшення
маси тіла |
|
Ризик
раку
молочної
залози
§
Повідомляється
про підвищений
до 2 разів
ризик
діагностування
раку
молочної залози
у жінок, які
приймають
комбіновану естроген-прогестагенову періоду
більше 5
років.
§
Будь-яке
підвищення
ризику у
пацієнток, які
приймають
терапію
тільки
§
Рівень ризику
залежить від
тривалості
застосування
§
У 9-17 з 1000 жінок
віком від 50 до 79
років, які не приймають
ЗГТ протягом
п’яти років,
діагностують
рак молочної
залози.
§
У 13-23 з 1000
жінок віком
від 50
до 79 років,
які
приймають
естроген-прогестагенову
ЗГТ протягом
5 років,
діагностують
рак молочної
залози (тобто
додаткових 4-6
випадків).
Ризик
раку
ендометрія
Жінки у
періоді постменопаузи
зі
збереженою
маткою
Ризик
раку
ендометрія становить
близько 5 випадків
на кожну 1000
жінок зі
Призначення
Додавання
Рак
яєчників
Тривале
застосування
тільки
естрогеном
або
комбінованої
естроген-прогестагенової
ЗГТ асоціювалось
з дещо
підвищеним
ризиком раку
яєчників. Під
час
дослідження MWS
5-річна ЗГТ
призводила
до 1
додаткового
випадку на 2500
жінок, які
приймали
таку терапію.
Ризик
венозної
тромбоемболії
ЗГТ
асоціюється
з|упродовж|
першого року
застосування
(дивись розділ
“Особливості
застосування”).
У 4-7 з 1000
жінок віком
від 50 років,
які не
приймають
ЗГТ в середньому
протягом
п’яти років,
можливе
утворення
тромбу у
венах.
У 9-12 з 1000
жінок
віком від 50
років, які
приймають
естроген-прогестагенову
ЗГТ протягом
п’яти років, можливе
утворення
тромбу у
венах (тобто
додаткових 5
випадків).
Ризик
ішемічної
хвороби
серця
Ризик
ішемічної
хвороби
серця дещо
підвищений у
жінок віком
від 60 років, які
приймають
комбіновану естроген-прогестагенову
Ризик
ішемічного
інсульту
Застосування
Відносний
ризик не
залежить від
віку або
тривалості застосування
У 8 з 1000
жінок віком
від 50 років,
які не
приймають ЗГТ
в середньому протягом
п’яти років,
можливе
виникнення
ішемічного
інсульту.
У 11 з 1000
жінок
віком від 50
років, які
приймають
ЗГТ в
середньому протягом
п’яти років, можливе
виникнення
ішемічного
інсульту
(тобто
додаткових 3
випадки).
Інші побічні
реакції, про
які
повідомлялося
у зв’язку з
лікуванням естрогеном/прогестагеном
(включаючи
естрадіол/дидрогестерон):
§
новоутворення
доброякісні,
злоякісні та невизначеної
етіології:
естрогензалежні
новоутворення,
як
доброякісні,
так і
злоякісні, наприклад рак
ендометрія,
рак яєчників.
Збільшення
розміру
прогестагензалежних
новоутворень
(наприклад
менінгіоми);
§
з боку
крові та
лімфатичної
системи:
гемолітична
анемія;
§
з боку
імунної
системи: системний
червоний
вовчак;
§
з боку
обміну
речовин та
харчування: гіпертригліцеридемія;
§
з боку
нервової
системи: можлива
деменція,
хорея,
загострення
епілепсії;
§
з боку
органів зору:
збільшення
кривизни
рогівки,
непереносимість
контактних
лінз;
§
з боку
репродуктивної
системи і
молочних
залоз: фіброзно-кістозні
зміни в
молочних
залозах,
ерозія шийки
матки;
§
судинні
розлади:
артеріальна
тромбоемболія;
§
з боку
травної
системи: панкреатит
(у жінок з уже
існуючою гіпертригліцеридемією);
§ з
боку шкіри та
підшкірної
клітковини: мультиформна
еритема,
вузлова
еритема, хлоазма
або мелазма,
які можуть
залишатися
після
відміни
препарата;
§
з
боку скелетно-м’язової
системи та
сполучної тканини: судоми
нижніх
кінцівок;
§
відхилення
від норми,
виявлені в
результаті
обстеження:
підвищений
загальний рівень
гормонів
щитовидної
залози;
§
вроджені
та спадкові
генетичні
розлади: погіршення
перебігу
порфірії;
§
з боку
нирок та
сечовивідних
шляхів: нетримання
сечі.
Передозування.
Як естрадіол, так і дидрогестеронПри передозуванні можуть виникати такі симптоми, як нудота, блювання, чутливість молочних залоз, запаморочення, біль у животі, сонливість/втомлюваність, та кровотеча відміни. Малоймовірно , що при передозуванні буде потрібне будь-яке специфічне симптоматичне лікування. Це також стосується випадків передозування у дітей.
є речовинами з низькою токсичністю .Застосування
Фемостон®
Конті міні не
показаний
для
застосування
у період
вагітності.
Якщо
вагітність
настала під
час
лікування
Фемостоном®
Конті міні,
прийом
препарату
слід негайно припинити.
На сьогодні результати
більшості
епідеміологічних
досліджень
щодо|вказують|
на
відсутність
тератогенного
або фетотоксичного
ефекту.
Достатніх
даних щодо
Дослідження
на тваринах
показали
репродуктивну
токсичність
Фемостон®
Конті міні
не показаний
для
застосування
у період
годування
груддю.
Діти.
Препарат
не
призначений
для
застосування
дітям.
Особливості
застосування
Для
лікування
симптомів,
пов'язаних з постменопаузою,
ЗГТ слід розпочинати
Докази щодо
ризиків, пов’язаних
із ЗГТ при
лікуванні
передчасної
менопаузи,
обмежені. Однак
Медичне обстеження/подальше
спостереження
Перед
початком або поновленням|лікарку|
або медичній
сестрі (див.
«Рак
молочної
залози» нижче).
Обстеження,
включаючи
відповідні
методи візуалізації,
наприклад
мамографію,
слід
проводити
відповідно
до існуючої
практики
скринінгу,
модифікованої
залежно від
індивідуальних
потреб.
Захворювання,
при яких
необхідно
спостерігати
за станом
За
наявності
будь-якого із
вказаних нижче
захворювань на
даний момент,
у минулому та/або
їх
погіршенні
під час
вагітності
або попередньої
гормональної
терапії,
пацієнткам
слід
знаходитися
під ретельним
спостереженням.
Необхідно
мати на увазі,
що ці стани
можуть
рецидивувати
або їх перебіг
погіршуватися
під час
лікування
Фемостоном®
Конті міні.
До них належать:
Причини
для
негайного
припинення
терапії
Терапію
необхідно
припинити у
разі
Гіперплазія
ендометрія та
карцинома
У жінок з|із|
інтактною
маткою ризик
розвитку
гіперплазії
ендометрія і
карциноми
підвищується
при
призначенні
тільки
естрогенів
протягом
тривалого
періоду часу.
Помічене|помітити|
зростання ризику
раку
ендометрія
серед жінок, які
приймають
тільки
естроген, коливається
від 2 до 12 разів
порівняно з
тими, хто не приймає
його, залежно
від
тривалості
лікування і
дози естрогену.
Після
припинення
лікування
ризик може
залишатися
підвищеним протягом
як мінімум 10
років.
Додавання
Протягом
перших
місяців
лікування
можуть
виникати
проривні
маткові
кровотечі
або кров’янисті
виділення.
Якщо вони
виникають
при лікуванні
через деякий
час або тривають
після
припинення
терапії,
необхідно з’ясувати
їх причину, що
може передбачати
біопсію
ендометрія
для
виключення
Рак
молочної
залози
Загальні|засвідчують|
про
підвищений
ризик раку
молочної
залози у
жінок, які
приймають
комбіновану естроген-прогестагенову та,
ймовірно|певно|,
тільки естрогенову ЗГТ, що
залежить від
тривалості
ЗГТ.
Комбінована
естроген-прогестагенова
Дослідження
показали
підвищений
ризик виникнення
раку
молочної залози
у жінок, які
застосовують
комбіновану естроген-прогестагенову
Терапія
тільки
Дослідження
WHI
Підвищений
ризик стає
очевидним
протягом
кількох
років
застосування
ЗГТ,
особливо
комбінована естроген-прогестагенова
Рак
яєчників
Рак
яєчників
виникає
значно рідше,
ніж рак молочної
залози. Довготривале
(не менше 5-10
років)
застосування
ЗГТ тільки
препаратами
естрогену
було пов’язано
з незначним
підвищенням
ризику раку
яєчників.
Деякі
дослідження,
зокрема дослідження
WHI
Венозна
тромбоемболія
ЗГТ
пов'язана з 1,3-3-разовим
підвищенням ризику
розвитку
венозної
тромбоемболії
(ВТЕ), тобто
Пацієнтки з цій
групі
пацієнток.
Загальновизнаними
факторами ризику
розвитку ВТЕ
є
застосування
естрогенів, літній
вік, великі
хірургічні
втручання,
тривала іммобілізація,
ожиріння (ІМТ
> 30 кг/м2), вагітність/післяпологовий
період,
системний
червоний
вовчак (СЧВ) і
рак. Єдиної
думки щодо
ролі варикозного
розширення
вен у розвитку
ВТЕ немає.
Як і для всіх
післяопераційних
пацієнтів,
необхідно вжити
профілактичних
заходів для запобігання
ВТЕ після|цілком|.
Жінкам без
особистого
анамнезу ВТЕ,
але
за наявності
в анамнезі у
родичів
першого ступеня
родинного
зв’язку
тромбозу у
молодому
віці, можна
запропонувати
скринінг
після
ЗГТ
протипоказана,
якщо тромбофілічні
розлади
виявлені у
членів сім’ї та/або
якщо порушення
є
Для жінок,
які вже приймають
постійну
антикоагулянтну
терапію, слід
ретельно
зважити
Якщо
венозна
тромбоемболія
розвивається
після
початку
терапії,
препарат
потрібно відмінити
Ішемічна
хвороба
серця (ІХС)
Немає
отриманих
Комбінована
естроген-прогестагенова
Відносний ризик
виникнення ІХС
на тлі
Тільки
Дані
рандомізованих
контрольованих
досліджень
не показали
підвищеного
ризику ІХС у
жінок після
Ішемічний
інсульт
Комбінована
естроген-прогестагенова|наступу|
менопаузи.
Проте ,
оскільки
базовий
ризик
інсульту
значною мірою
залежить від
віку,
загальний
ризик
інсульту у
жінок, які приймають
ЗГТ, зростатиме
з
віком.
Інші
стани
Естрогени
можуть спричиняти
Жінки з|тому що| у
таких жінок
при
лікуванні
естрогенами
спостерігалися
рідкісні
випадки значного
збільшення
рівня тригліцеридів у
плазмі крові,
що призводило
до
панкреатиту.
Естрогени
збільшують
рівень
тироксинзв’язуючого
глобуліну (ТЗГ),
призводячи
до збільшення
концентрації
циркулюючих
загальних
гормонів
щитовидної
залози, яку
визначають за
рівнем зв’язаного
з білком
йоду,
тироксину (при
аналізі з
використанням
колонок або
радіоімунному
аналізі) або
трийодтироніну
(за допомогою
радіоімунного
аналізу). Захоплення
трийодтироніну
зменшене, що вказує
на підвищений
рівень ТЗГ.
Концентрації
вільного
трийодтироніну
і тироксину не
змінюються.
Рівні інших
зв’язуючих
білків у сироватці
–
кортикостероїдзв’язуючого
глобуліну та
глобуліну, що
зв’язує
статеві
гормони, – можуть
підвищуватися,
що призводить
Немає
ніяких|одержувати|
деякі дані
про
підвищений
ризик
розвитку ймовірної
деменції у
жінок, які
починають
застосування
тривалої
комбінованої
або тільки естрогенової ЗГТ у
віці понад 65
років.
Пацієнткам
з
Фемостон®
Конті міні не
належить до
засобів
контрацепції.
Досвід
лікування
жінок віком
понад 65 років обмежений.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами. Фемостон®
Конті міні не
впливає або має
незначний
вплив на
здатність керувати
автомобілем
і працювати з
механізмами.
Взаємодія з
Дослідження
лікарських
взаємодій не
проводилися.
Ефективність
естрогенів і
прогестагенів
- Метаболізм
естрогенів і
прогестагенів
- Незважаючи
на те, що
ритонавір
- Рослинні
препарати,
компонентом
яких є|Звіробой|
перфорований
(Hypericum perforatum ),
можуть посилювати
метаболізм
естрогенів і
прогестагенів
завдяки
впливу на CYP450, 3А4.
- Клінічно
доведено, що
підвищений
метаболізм
естрогенів і
прогестагенів
Естрогени
можуть
перешкоджати
метаболізму
інших
лікарських
засобів
Естрогени
можуть пригнічувати
ферменти CYP450
- такролімус
- фентаніл (CYP450
- теофілін (CYP450
Клінічно це
може призвести
до
збільшення
плазмових
рівнів таких
речовин до
токсичних
концентрацій.
Таким чином,
може знадобитися
ретельний
моніторинг
лікарського
засобу
протягом
тривалого
періоду, а
також зменшення
дози такролімусу
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Естрадіол
Активний
компонент, 17ß-естрадіол,
хімічно та
біологічно
подібний до
ендогенного
естрадіолу
людини.
Естрадіол
заміщує
втрату
продукції
естрогену у
жінок у
менопаузі та
полегшує
симптоми менопаузи.
Дидрогестерон
Дидрогестерон
– це активний
при
пероральному
прийомі
прогестаген
У зв’язку з тим, що
естрогени
стимулюють
зростання
Дані
клінічних
досліджень
Зменшення
симптомів
дефіциту
естрогенів і поліпшення
профілю
кровотеч.
Зменшення
симптомів
менопаузи
спостерігалося
під час
перших декількох
тижнів лікування.
При
прийомі
препарату Фемостон®
Конті міні починаючи
з 4
тижня
лікування зменшення
помірних і тяжких
гарячих припливів
було
статистично
значущим
порівняно з
плацебо.
Кількість
помірних і тяжких
гарячих припливів
продовжувала
знижуватися
до кінця періоду
лікування на
13 тижні. Під
час двох
досліджень
аменорея
(відсутність
кровотеч або
кров’янистих
виділень)
спостерігалася
у|упродовж|
10-12 місяців
лікування.
Нерегулярні
кровотечі
або кров
91 % і 88 % жінок
відповідно
впродовж’янисті
виділення з’являлися 21 %
жінок під час
перших 3
місяців
лікування, і
у
9 % і 12 % – під час 10-12
місяців лікування.
Фармакокінетика.
Естрадіол
Всмоктування
Всмоктування
естрадіолу
залежить від
розміру
частинок|часток|:
на відміну
від
перорально
введеного
кристалічного
естрадіолу, що
погано
всмоктується,
мікронізований
естрадіол швидко
всмоктується
з травного
тракту.
У |слідуючій|
таблиці 2
представлені
середні постійні
фармакокінетичні
показники
естрадіолу
(Е2), естрону (Е1) та
естрону
сульфату (Е1S) для
кожної дози мікронізованого
естрадіолу.
Дані
представлені
як середні (SD).
Таблиця
2
Естрадіол
0,5 мг |
||||
Параметри |
E2 |
E1 |
Параметри |
Е1S |
Cmax (пг/мл) |
34,8 (30,4) |
182 (110) |
Cmax (нг/мл) |
6,98 (3,32) |
Cmin (пг/мл) |
- |
- |
- |
- |
Cav (пг/мл) |
21,5 (16,0) |
- |
- |
- |
AUC0-t (пг*год/мл) |
516 (383) |
2959 (2135) |
AUC0-t (нг*год/мл) |
82,0 (42,6) |
Розподіл
Естрогени
визначаються
в незв’язаному або
зв’язаному
стані.
Близько 98-99%
дози естрадіолу
зв’язується
з протеїнами
плазми крові,
з яких 30-52% з
альбуміном
та близько
46-69% з
глобуліном,
що зв’язує
статеві
гормони
(ГЗСГ).
Метаболізм
Після
перорального
застосування
естрадіол
активно метаболізується .
Основними некон’югованими
і кон’югованими
Виведення
У сечі
основними сполуками
Залежність
від дози та
часу
При
щоденному застосуванні
Фемостону® Конті
міні концентрація
естрадіолу
досягає рівноважного
стану
приблизно
через п’ять днів. У
більшості
випадків
концентрація
рівноважного
стану
досягається
в проміжку
від 8 до 11 дня
прийому.
Дидрогестерон
Всмоктування
Після перорального
застосування
дидрогестерон
швидко
всмоктується
з Tmax між 0,5 та 2,5
годинами.
Абсолютна
біодоступність
дидрогестерону
(пероральна
доза 20 мг
порівняно з
внутрішньовенною
інфузією 7,8 мг) становить
28 %.
У
постійні
фармакокінетичні
показники
встановленої
дози
дидрогестерону (Д) та
дигідродидрогестерону (ДГД) .
Дані
представлені як
середні (SD).
Таблиця
3
Дидрогестерон
2,5 мг |
||
Параметри |
Д |
ДГД |
Cmax (нг/мл) |
0.759 (0.313) |
18.9 (7.22) |
Cmin (нг/мл) |
0.0309 (0.0209) |
- |
Cav (нг/мл) |
0.117 (0.0455) |
- |
AUC0-t
(нг*год/мл) |
2.81 (1.09) |
90.4 (44.1) |
Розподіл.
Після
внутрішньовенного
введення
дидрогестерону
рівноважний
об’єм розподілу
становить
приблизно
Метаболізм.
Після
перорального
введення
дидрогестерон
швидко метаболізується
з утворенням
ДГД. Рівні
основного
активного
метаболіту 20 α-дигідродидрогестерону
досягають
піка
приблизно
через 1,5
години після
прийому. Рівні
ДГД у плазмі
значно вищі
порівняно з вихідною
речовиною. Відношення
AUC і Cmax ДГД і
дидрогестерону
становлять
близько 40 і 25
відповідно.
Середній
кінцевий період
напіввиведення
дидрогестерону
та ДГД
коливається
між 5-7 і 14-17
годинами
відповідно.
Загальною
властивістю
всіх метаболітів
є збереження 4,6-дієн-3-онової
конфігурації
вихідної
сполуки і
відсутність
17α-гідроксилювання.
Цим
пояснюється
відсутність
естрогенного
і
андрогенного
ефектів дидрогестерону.
Виведення.
Після|цілитися|
дидрогестерону в
середньому 63 %
дози
виводиться з
сечею.
Загальний
плазмовий
кліренс становить
6,4 л/хв. Повне
виведення
здійснюється
протягом 72
годин. ДГД наявний
у сечі
переважно у
вигляді кон’югату з
глюкуроновою
кислотою.
Залежність
від дози і часу.
Фармакокінетика
при
одноразовому|вдачу| у
діапазоні
пероральних
доз від 2,5 до 10 мг .
Порівняння кінетики
одноразової
і багаторазових
доз показує,
що
фармакокінетика
дидрогестерону та ДГД
не змінюється
в результаті
повторного
застосування .
Рівноважний
стан
досягався після
3 днів
лікування.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
физико-хімічні
властивості: круглі,
двоопуклі
таблетки
жовтого
кольору, вкриті
плівковою оболонкою,
з написом «379»
з одного
боку.
Термін
придатності. 4
роки.
Умови
зберігання. Зберігати
в
недоступному
для дітей
місці .
Не
потребує
особливих
умов зберігання.
Упаковка.
По 28 таблеток
Умови
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
Абботт
Біолоджікалз
Б.В.,
Нідерланди/ Abbott Biologicals B.V., The Netherlands.
Місцезнаходження.
Веєрвег 12, 8121 АА
Ольст,
Нідерланди/ Veerweg 12, 8121 AA Olst, The Netherlands.
Заявник.
Абботт
Хелскеа
Продактс Б. В.,
Нідерланди/Abbott Healthcare Products B. V., The Netherlands.
Місцезнаходження. С. Д. ван
Хоутенлаан 36, 1381
СП Веєсп,
Нідерланди/ C. J. van Houtenlaan 36, 1381 CP Weesp, The Netherlands.
Дата
останнього
перегляду
Повідомити
Абботт про
небажане
явище при застосуванні
препарату
або про
скаргу на якість
препарату Ви
можете за
телефонами (цілодобово):
в Україні (та країнах СНД) +380 44 498 6080; в Республіці Білорусь +375 17 256 7920, в Республіці Узбекистан + 998 71 129 0550.