ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

СУФЕР®

(SUFER®)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить заліза (ІІІ) гідроксид сахарозний комплекс, що еквівалентно вмісту заліза 20 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для внутрішньовенних ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Антианемічні засоби для парентерального введення.  Препарати заліза. Код АТС В03А С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Залізодефіцитні стани:

– при необхідності швидкого поповнення заліза (тяжка постгеморагічна анемія, терапія еритропоетином);

– при неефективності терапії пероральними препаратами заліза (синдром порушеного кишкового всмоктування, хронічний ентероколіт, неспецифічний виразковий коліт, після резекції шлунка, тонкого кишечнику).

 

Протипоказання.

– Гіперчутливість до компонентів препарату;

– анемія, не пов’язана з дефіцитом заліза;

– наявність ознак перенасичення організму залізом (гемосидероз, гемохроматоз) чи порушення процесу його виведення.

 

Спосіб застосування та дози.

Суфер® вводиться тільки внутрішньовенно, шляхом довготривалої ін’єкції чи  краплинно, а також у венозну ділянку діалізної системи.

Засіб не  призначений для внутрішньом’язового введення.

Не допускається  введення  повної терапевтичної дози препарату, тобто дози, яка б повністю компенсувала нестачу заліза в організмі хворого, у вигляді одномоментної інфузії.

Перед тим як почати лікування повними терапевтичними дозами препарату Суфер®, слід провести тест-дозу. Необхідно мати реанімаційні засоби. Якщо протягом періоду спостереження, який повинен тривати не менше 15 хв, не з’явилися побічні ефекти, можна вводити частину лікувальної дози, що залишилась.

Внутрішньовенне краплинне введення. Суфер®  бажано вводити шляхом краплинної інфузії,  щоб зменшити ризик розвитку артеріальної гіпотензії і небезпеку попадання розчину в навколовенний простір.

Безпосередньо перед введенням  Суфер® необхідно розвести в  0,9 % розчині натрію хлориду у співвідношенні 1:20  (1 мл (20 мг заліза) розвести в 20 мл 0,9 %  розчину натрію хлориду; 5 мл – у 100 мл 0,9 %  розчину натрію хлориду). Для забезпечення стабільності розчину розводити Суфер® у більших, ніж рекомендовано, об’ємах фізіологічного розчину не допускається.

Отриманий розчин рекомендується вводити зі швидкістю: 100 мг заліза – не менше ніж протягом 15 хв;  200 мг заліза – протягом 30 хв; 300 мг заліза – за 1,5 години; 400 мг – за 2,5 години; 500 мг заліза – протягом 3,5 години.

Введення максимально допустимої разової дози, що становить 7 мг заліза на 1 кг маси тіла, слід проводити  протягом як мінімум 3,5 години незалежно від загальної дози препарату. У вигляді інфузії максимальну переносиму добову дозу призначають не частіше ніж 1 раз на тиждень.

Перед тим, як почати першу краплинну інфузію, необхідно провести тест-дозу: 20 мг заліза дорослим і дітям з масою тіла більше 14 кг і половину разової дози (1,5 мг заліза/кг) дітям, які мають масу тіла менше 14 кг протягом 15 хв. При відсутності небажаних явищ  можна вводити з рекомендованою швидкістю частину розчину, що залишилася.

Внутрішньовенне струминне введення.  Суфер®  можна також вводити внутрішньовенно повільно у вигляді нерозведеного розчину зі швидкістю 1 мл за хвилину (5 мл (100 мг заліза)  вводиться за 5 хв), але  максимальний об’єм розчину не повинен перевищувати10 мл (не більше 200 мг заліза) за одну ін’єкцію.

Перед тим як почати введення, необхідно провести тест-дозу: дорослим та дітям з масою тіла більше 14 кг – 1 мл (20 мг заліза), а дітям з масою тіла менше 14 кг – половину денної дози (1,5 мг заліза/кг) повільно протягом 1-2 хв. Якщо протягом періоду спостереження, який повинен тривати не менше 15 хв, не з’явилися побічні ефекти, можна вводити частину лікувальної дози, що залишилась.

Суфер® можна вводити безпосередньо у венозну ділянку діалізної системи, суворо дотримуючись правил проведення для внутрішньовенної ін’єкції.

Розрахунок дози. Дозу розраховують індивідуально,  відповідно до загального дефіциту заліза в організмі хворого за формулою: загальний дефіцит заліза (мг) = маса тіла (кг)´рівень Hb пацієнта (г/л) ´ 0,24* + депоноване залізо (мг).

Для пацієнтів з масою тіла менше 35 кг: нормальний рівень Hb – 130 г/л, кількість депонованого заліза – 15 мг/кг маси тіла. Для хворих з масою тіла більше 35 кг: нормальний рівень Hb – 150 г/л, кількість депонованого заліза – 500 мг. Коефіцієнт 0,24* = 0,0034 ´ 0,07 ´ 1000 (вміст заліза в Hb = 0,34 %,  об’єм крові = 7 % від маси тіла,  коефіцієнт 1000 = переведення «г» в «мг»).

 

Загальний об’єм препарату Суфер®,  який необхідно ввести (у мл)

=     загальний дефіцит заліза (мг)

20 мг/мл

 

Маса тіла

Кумулятивна терапевтична доза препарату Суфер ® для введення   

 

(кг)

Hb 60 г/л

Hb 75 г/л

Hb 90 г/л

Hb 105 г/л

 

Суфер®, мл

Fe, мг

Суфер®, мл

Fe, мг

Суфер®, мл

Fe, мг

Суфер®, мл

Fe, мг

5

8

160

7

140

6

120

5

100

10

16

320

14

280

12

240

11

220

15

24

480

21

420

19

380

16

320

20

32

640

28

560

25

500

21

420

25

40

800

35

700

31

620

26

520

30

48

960

42

840

37

740

32

640

35

63

1260

57

1140

50

1000

44

880

40

68

1360

61

1220

54

1080

47

940

45

74

1480

66

1320

57

1140

49

980

50

79

1580

70

1400

61

1220

52

1040

55

84

1680

75

1500

65

1300

55

1100

60

90

1800

79

1580

68

1360

57

1140

65

95

1900

84

1680

72

1440

60

1200

70

101

2020

88

1760

75

1500

63

1260

75

106

2120

93

180

79

1580

66

1320

80

111

2220

97

1940

83

1660

68

1360

85

117

2340

102

2040

86

1720

71

1420

90

122

2440

106

2120

90

1800

74

1480

 

Якщо повна необхідна доза перевищує максимально дозволену одноразову дозу, рекомендується вводити препарат частинами.

Якщо через  1-2 тижні після початку лікування не спостерігається поліпшення гематологічних показників, початковий діагноз необхідно переглянути.

Розрахунок дози для поповнення рівня заліза після втрати крові чи донорства.

Дозу препарату Суфер®, необхідну для компенсації дефіциту заліза, визначають за нижчезазначеною формулою.

– Якщо кількість втраченої крові відома: внутрішньовенне введення 200 мг заліза (= 10 мл препарату Суфер®) призводить до такого ж підвищення концентрації Hb, як і переливання 1 одиниці крові (= 400 мл з концентрацією Hb 150 г/л);

кількість заліза, яку необхідно компенсувати (мг) = кількість одиниць  втраченої крові ´ 200 або необхідний об’єм препарату Суфер® (мл) = кількість одиниць втраченої крові ´ 10.

– При зниженні рівня Hb: використовують попередню формулу, але слід мати на увазі, що депо заліза поповнювати не потрібно.

Кількість заліза, яку необхідно компенсувати (мг) = маса тіла (кг) ´ 0,24 ´ (рівень Hb пацієнта) (г/л).  Наприклад: маса тіла – 60 кг, дефіцит Hb = 10 г/л Þ необхідна кількість заліза = 150 мг Þ необхідний об’єм препарату Суфер® = 7,5 мл.

Стандартне дозування.

Дорослі, в тому числі хворі літнього віку: 5-10 мл препарату Суфер®  (100-200 мг заліза)
1-3 рази на тиждень  залежно від рівня Hb.

Діти:  є лише обмежені дані про застосування препарату дітям. У випадку необхідності рекомендується вводити не більше 0,15 мл  препарату Суфер® (3 мг елементарного заліза) на 1 кг маси тіла 1-3 рази на тиждень  залежно від рівня гемоглобіну.

Максимальна разова доза.

Дорослі, в тому числі хворі літнього віку:

для ін’єкцій: 10 мл препарату Суфер® (200 мг заліза), тривалість введення – не менше 10 хв, призначають не частіше ніж 3 рази на тиждень;

для інфузії: залежно від показань разова доза може досягати 500 мг заліза. Максимально допустима  разова доза становить 7 мг заліза на 1 кг маси тіла і вводиться 1 раз на тиждень, але вона не повинна перевищувати 25 мл препарату Суфер® (500 мг заліза). Час введення препарату та спосіб розведення див. вище.

 

Побічні реакції.

Всі симптоми спостерігалися дуже рідко (частота виникнення < 0,01 % і > 0,001 %) та були  тимчасовими:

з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, втрата свідомості, парестезії;

з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпотензія,  колаптоїдний стан, відчуття жару, припливи крові, периферичні набряки;

з боку дихальної системи: бронхоспазм, задишка;

з боку травного тракту: біль у животі, біль в епігастрії, діарея, втрата смаку, нудота, блювання;

з боку шкіри: еритема, свербіж, висипання, порушення пігментації, підвищення  пітливості;

з боку кістково-м’язової системи:  артралгія, біль у спині, набряк суглобів, м’язовий біль, біль у кінцівках;

з боку імунної системи: анафілактоїдні (псевдоалергічні) реакції, набряк гортані, обличчя;

порушення загального характеру: астенія, біль у грудях, відчуття важкості у грудях, слабкість, відчуття нездужання, блідість, підвищення температури тіла, озноб;

реакції в місці ін’єкції:  біль та набряк.

 

Передозування.

Передозування може призвести до гострого перенасичення організму залізом, що може проявитися як гемосидероз. У випадку передозування рекомендується застосовувати симптоматичні засоби і, якщо необхідно, речовини, які зв’язують залізо (хелати).

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Дотепер не проводилося добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок. Обмежений досвід застосування  вагітним пацієнткам показав відсутність небажаного впливу на  перебіг вагітності та здоров’я плода/дитини. Проте слід враховувати співвідношення ризик/користь при застосуванні препарату у ІІ-ІІІ триместрах вагітності. Застосування препарату Суфер® протипоказане в I триместрі вагітності.

Надходження неметаболізованого сахарату заліза в грудне молоко малоймовірне. Таким чином, Суфер® не являє небезпеки для дитини, яку годують груддю.

 

Діти.

Є лише обмежені дані щодо застосування препарату дітям. У випадку необхідності рекомендується вводити не більше 0,15 мл  препарату Суфер® (3 мг елементарного заліза) на 1 кг маси тіла 1-3 рази на тиждень  залежно від рівня гемоглобіну.

 

Особливості застосування.

Суфер®  можна застосовувати тільки тим пацієнтам, діагноз анемії яких підтверджено результатами відповідних досліджень (наприклад результатами визначення феритину сироватки чи гемоглобіну (Hb), чи гематокриту (Ht), чи підрахунку кількості еритроцитів або визначення їх параметрів – середнього об’єму еритроциту, середнього вмісту Hb в еритроциті або середньої концентрації Hb в еритроциті).

Перед застосуванням флакони слід оглянути щодо наявності осаду й ушкоджень. Застосовувати можна тільки коричневий водний розчин, який не містить сторонніх домішок. Суфер®  слід вводити негайно після відкриття флакону.

Внутрішньовенні препарати заліза можуть призвести до виникнення алергічних або анафілактоїдних реакцій, потенційно небезпечних для життя. У зв’язку з високим ризиком розвитку алергічних реакцій хворим із бронхіальною астмою, екземою, полівалентною алергією, алергічними реакціями на інші парентеральні препарати заліза препарат призначають з обережністю. З особливою обережністю Суфер®слід застосовувати пацієнтам із тяжкими розладами функцій печінки, гострою або  хронічною інфекцією. Також обережність потрібна при введенні препарату особам з низькою здатністю сироватки зв’язувати залізо й/або дефіцитом фолієвої кислоти.

Результати досліджень показали відсутність ускладнень на тлі лікування препаратом  Суфер® у пацієнтів, які мають реакції підвищеної чутливості до декстрану заліза.

Слід суворо дотримуватися швидкості введення препарату, щоб не допустити розвитку артеріальної гіпотензії.  Вища частота розвитку небажаних побічних дій (особливо виникнення артеріальної гіпотензії) асоціюється зі збільшенням дози або швидкості введення препарату.

Слід уникати навколовенних витоків, оскільки це призводить до некрозу тканин та забарвлення шкіри у коричневий колір. При виникненні такого ускладнення для прискорення виведення заліза та для запобігання його подальшого проникнення в прилеглі тканини рекомендується нанесення на  місце ін'єкції  препаратів, що містять гепарин. Гель або мазь слід наносити легкими рухами. Не втирати, щоб уникнути подальшого розповсюдження заліза.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає повідомлень про те, що застосування препарату знижує концентрацію уваги при керуванні транспортними засобами і роботі з потенційно небезпечними механізмами, але слід враховувати можливість появи побічних реакцій з боку нервової системи.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Суфер® не слід застосовувати одночасно із залізовмісними пероральними засобами, оскільки абсорбція заліза, застосовуваного внутрішньо, знижується. Тому лікування пероральними препаратами заліза слід починати не раніше ніж через 5 днів після останньої ін'єкції препарату Суфер®.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Багатоядерні центри заліза (ІІІ) гідроксиду оточені зовні великою кількістю нековалентно зв’язаних молекул сахарози. У результаті цього утворюється комплекс, молекулярна маса якого становить приблизно 43 кД,  внаслідок чого його виведення нирками в незміненому вигляді неможливе. Цей комплекс стабільний і в фізіологічних умовах не виділяє іони заліза. Залізо в цьому комплексі зв’язане зі структурами, подібними до природного феритину.

Фармакокінетика.

Після одноразового внутрішньовенного введення препарату Суфер®, що містить 100 мг заліза, максимальна концентрація заліза (в середньому 538 µмоль/л) досягається через 10 хв.

Об’єм розподілу центральної камери практично повністю відповідає об’єму сироватки (близько 3 л). Період напіввиведення - приблизно 6 годин. Об’єм розподілу в стабільному стані становить приблизно 8 л, що вказує на низький розподіл заліза в рідких середовищах організму. Завдяки низькій стабільності сахарату заліза порівняно з трансферином спостерігається конкурентний обмін заліза на користь трансферину, внаслідок чого за 24 години переноситься близько 31 мг заліза.

Виділення заліза нирками, яке спостерігається протягом перших 4 годин після ін’єкції, становить менше 5 % від загального кліренсу. Через 24 години рівень заліза сироватки  повертається до відмітки, на якій він перебував до введення дози, і виводиться близько 75 % сахарату із  судинного русла.

 

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: водний розчин темно-коричневого кольору.

 

Несумісність.

Суфер® можна змішувати тільки зі стерильним 0,9 % розчином натрію хлориду. Ніяких інших розчинів для внутрішньовенного введення і терапевтичних препаратів додавати не можна,

оскільки існує ризик преципітації й/або іншої фармацевтичної взаємодії. Сумісність із контейнерами  з поліетилену та полівінілхлориду не вивчена.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності після розкриття флакону. З мікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати негайно.

Термін придатності  після розведення фізіологічним розчином. Хімічна й фізична стабільність після розведення при кімнатній температурі становить 12 годин.

 

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 5 мл  флакон скляний № 1 у пачці з картону; по 10 мл флакон скляний № 1 у пачці з картону; по 20 мл флакон скляний № 1 у пачці з картону; по 5 мл ампули скляні № 5 у контурній чарунковій упаковці;  по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці з картону;

по 5 мл флакон скляний; по 1 флакону в комплекті з 1 контейнером по 100 мл з розчинником (розчин Натрію хлориду – Солювен, 9 мг/мл) у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці;

по 10 мл флакон скляний; по 1 флакону в комплекті з 1 контейнером по 100 мл з розчинником (розчин Натрію хлориду – Солювен, 9 мг/мл) у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Юрія-Фарм».

 

Місцезнаходження.

Україна, 18030, м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108. Тел./факс: (0472) 43-23-75.