ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРОКСІУМ^®

(PROXIUМ^®)

Склад:

діюча речовина: пантопразол;

1 флакон містить пантопразолу 40 мг;

допоміжна речовина: натрію гідроксид.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Пантопразол.

Код АТС А02В С02.

Клінічні характеристики.

Показання. Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення, рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня, синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани гіперсекреції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату. Препарат не можна приймати сумісно з атазанавіром.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенне введення пантопразолу рекомендується лише у разі, коли його пероральне застосування неможливе.

Рекомендовані дози.

Пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки і рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня. 1 флакон (40 мг пантопразолу) на добу внутрішньовенно. З метою профілактики повторної кровотечі, у разі пептичної виразки, ускладненої шлунково-кишковими кровотечами – 80 мг пантопразолу внутрішньовенно болюсно, потім у вигляді краплинної інфузії 8 мг/год протягом 3-х днів.

Тривале лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів гіперсекреції. Початкова добова доза становить 80 мг пантопразолу. При необхідності дозу можна титрувати

(підвищувати або знижувати) залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг/добу, необхідно розділяти на 2 введення. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу більше 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися лише періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.

У разі якщо необхідне швидке зниження кислотності, більшості пацієнтам досить початкової дози 80 мг 2 рази на добу для досягнення бажаного рівня (<10 мекв/год) протягом 1 години.

Загальні вказівки щодо застосування. Порошок розчиняють у 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, додаючи його у флакон. Цей розчин можна вводити безпосередньо або після змішування зі 100 мл фізіологічного розчину хлориду натрію або з 5-10 % розчином глюкози.

Препарат не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, окрім вказаних вище.

Внутрішньовенне введення слід проводити впродовж 2-15 хв.

Приготований розчин можна застосовувати протягом 12 годин.

Якщо з’являється можливість перорального застосування пантопразолу, то слід відмовитись від внутрішньовенного способу введення препарату.

Побічні реакції.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: часто (менше 1/100 і менше 1/10), іноді (більше 1/1000 і менше 1/100), рідко (більше 1/10000 і менше 1/1000), дуже рідко (менше 1/10000, включаючи поодинокі випадки).

З боку травної системи: часто – біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм; іноді – нудота, блювання; рідко – сухість у роті.

З боку нервової системи: часто – головний біль; іноді – запаморочення, порушення зору (затьмареність); дуже рідко – депресія.

З боку шкірних покривів та кістково-м’язової системи: іноді – алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання); рідко – артралгія; дуже рідко – міалгія, кропив’янка, ангіоедема, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку печінки: дуже рідко – підвищення рівня печінкових ферментів (трансамілаз, γ-ГТ), тригліцеридів, підвищення температури тіла, гепатоклітинний розлад, що призводить до жовтяниці, або безпечінкової недостатності.

З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади: дуже рідко – периферичні набряки, тромбофлебіт у місці введення.

Передозування. Симптоми передозування у людини невідомі. Дози до 240 мг при повільному внутрішньовенному введенні (довше 2 хв) добре переносяться. У разі передозування з ознаками інтоксикації проводять загальні дезінтоксикаційні заходи.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Досвід застосування пантопразолу вагітним обмежений. У ході досліджень репродуктивної функції у тварин спостерігалася незначна ембріотоксичність при застосуванні препарату у дозах понад 5 мг/кг. Даних щодо проникнення пантопразолу в грудне молоко немає.

Застосування препарату можливе тільки у випадках, коли користь від застосування перевищує можливий ризик для плода.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату дітям (віком до 18 років) не встановлені, тому препарат не застосовують пацієнтам цієї вікової групи.

Особливості застосування. Внутрішньовенне введення пантопразолу рекомендується лише у разі, якщо його пероральне застосування неможливе.

Перед початком і після закінчення лікування обов’язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісних новоутворень, оскільки пантопразол може маскувати симптоми та відстрочувати встановлення діагнозу. Діагноз рефлюкс-езофагіту потребує обов’язкового ендоскопічного підтвердження.

Пацієнтам з порушеною функцією печінки добову дозу необхідно зменшити до 20 мг пантопразолу. У процесі лікування слід контролювати активність печінкових ферментів. У разі її підвищення препарат слід відмінити.

Пацієнтам з порушенням функції нирок та пацієнтам літнього віку не слід перевищувати добову дозу 40 мг.

Препарат не рекомендується застосовувати при незначних шлунково-кишкових порушеннях, таких як нервова диспепсія.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов’язково проконсультуйтеся з лікарем щодо можливості застосування препарату.

Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад кетоконазолу). Пантопразол не слід приймати разом із атазанавіром.

Сумісний із препаратами, які метаболізуються за участю ферментної системи цитохрому Р 450. Не виявлено клінічно значущої взаємодії пантопразолу при одночасному прийманні з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібекламідом, метопрололом, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, варфарином, пероральними контрацептивами.

При одночасному прийомі з кумариновими антикоагулянтами, фенпрокумоном, варфарином рекомендований моніторинг протромбінового часу.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антисекреторний, противиразковий засіб. Блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти шляхом необоротного інгібування Н⁺-К⁺-АТФази («протонного насоса») у парієтальних клітинах шлунка. Відновлення активності Н⁺-К⁺-АТФази відбувається за рахунок синтезу ферменту de novo. Зменшує базальну та стимульовану (їжа, пентагастрин, інсулін) шлункову секрецію. Пригнічує ріст Helicobacter pylori, сприяє утворенню у слизовій оболонці специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність антимікробних засобів.

Терапевтичний ефект після одноразового прийому розвивається швидко і зберігається протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Пантопразол кислотонестійкий, всмоктується практично повністю тільки у лужному середовищі тонкого кишечнику і надходить у системний кровотік. Біодоступність становить 70-80 %. Присутність їжі та одночасний прийом антацидів не впливає на біодоступність препарату. Пантопразол добре проникає у тканини, у тому числі в парієтальні клітини шлунка. Зв’язування з білками плазми становить 98 %. Об’єм розподілу – 0,16 л/кг, період напіввиведення – 0,9-1,9 години, загальний кліренс – 0,1 л/год/кг. Препарат метаболізується в печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450 шляхом окиснення, деалкілування і кон’югації. Основні метаболіти – деметилпантопразол і два сульфатовані кон’югати. Екскретується з організму нирками (71 %) і через кишечник (18 %). Препарат не кумулюється в організмі, слабко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

У пацієнтів літнього віку дещо зростає біодоступність і максимальна концентрація пантопразолу. У хворих на цироз печінки період напіввиведення зростає до 7-9 годин, при нирковій недостатності – збільшується незначно.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий ліофілізований порошок.

Несумісність. Пантопразол натрію несумісний із кислими розчинами.

Термін придатності. 2 роки. Після розведення термін придатності готового розчину становить 12 годин.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 1 флакону з ліофілізатом та 1 ампулі з розчинником у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники.

1. Виробництво та первинна упаковка ліофілізату:

Софарімекс-Індустрія Хіміка е Фармацеутика, С.А.

Sofarimex-Industria Quimica e Farmaceutica, S.A.

2. Виробництво та первинна упаковка розчинника, вторинна упаковка комплекту ліофілізату з розчинником, випуск серії:

Лабесфаль Лабораторіос Алміро, С.А.

Labesfal-Laboratorios Almiro, S.A.

Місцезнаходження.

1. Пр-т Індустрії – Альто до Коларіде, Касем, 2735-213, Португалія.

Av. das Industrias – Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugal.

2. Лагедо, Сантьяго де Бестейрос, 3465-157, Португалія.

Zona Industrial do Lagedo, Santiago de Besteiros, 3465-157, Portugal.